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首页 > 肝病 > 慢性乙型肝炎 > 抗病毒类 > 韦瑞德 富马酸替诺福韦二吡呋酯片
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韦瑞德(富马酸替诺福韦二吡呋酯片) RX

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产品名称
韦瑞德
通用名
富马酸替诺福韦二吡呋酯片
栏目
肝病 -- 慢性乙型肝炎
适应症
适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成...
规格
300mg*30片
成份
本品主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯,其...
禁忌
富马酸替诺福韦二吡呋酯禁用于先前对本药物...
功能主治
HIV-1感染富马酸替诺福韦二吡呋酯适用...
用量
每次300 mg(1片),每日1次,口服...
批准文号
国药准字H20153090
保质期
36
厂家
葛兰素史克(天津)有限公司
副作用
详见说明书
人血白蛋白 臌症丸

韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德韦瑞德


本品主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯,其化学名称为:9-((R)-2-((双(((异丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤 富马酸盐(1:1)。
化学结构式:
分子式:C19H30N5O10.C4H4O4
分子量:635.52


本品为白色杏仁状薄膜衣片,一面刻有“GSK”和“300”,除去包衣后显白色至类白色。


HIV-1感染
富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成人HIV-1感染。
使用富马酸替诺福韦二吡呋酯开始治疗HIV-1感染时,应考虑以下几点:
富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用,包括:
·依非韦伦/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯;
·利匹韦林/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯;
·艾维雷韦/克比司特/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯;
·恩曲他滨替诺福韦。
慢性乙型肝炎
富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于治疗慢性乙肝成人和≥12岁的儿童患者。
在开始使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗HBV感染时,应考虑到以下要点:
·成人患者中该适应症的确立基于从初次接受核苷治疗的受试者和既往接受过治疗且证实拉米夫定耐药的受试者中获得的安全性和疗效数据。受试者为肝功能代偿的HBeAg阳性和HBeAg阴性慢性乙肝成人受试者。
·富马酸替诺福韦二吡呋酯在数量有限的患有失代偿期肝病的慢性乙肝受试者中进行过评价。
·临床试验中基线时存在阿德福韦相关突变的受试者数量太少,因此尚无法对疗效下结论。


成人和12岁及12岁以上儿童患者(35 kg或以上)推荐剂量
对HIV-1或慢性乙肝的治疗:剂量为每次300 mg(1片),每日1次,口服,空腹或与食物同时服用。
对于慢性乙肝的治疗,最佳疗程尚未明确。体重小于35 kg的慢性乙肝儿童患者中的安全性和疗效尚未研究。
成人肾功能损害者使用剂量的调整:在中至重度肾功能损害的受试者中给予富马酸替诺福韦二吡呋酯时,药物暴露显著增加(参见[药代动力学])。对基线肌酐清除率<50 mL/min的患者,应按照下文调整富马酸替诺福韦二吡呋酯的给药间期。
在此推荐的给药间期是根据在不同肾功能损害级别的非HIV和非HBV感染受试者,包括需要血液透析的晚期肾病的患者中单次给药的药代动力学数据模型得出。
在中度到重度肾功能损害的患者中,尚未对这些给药间期调整建议的安全性和疗效进行临床评价,因此在这些患者中应当密切监测对治疗的临床反应和肾功能(参见[注意事项])。
对轻度肾功能损害(肌酐清除率50 - 80 mL/min)的患者,无需调整剂量。在这些患者中应定期监测计算出来的肌酐清除率和血清磷(参见[注意事项])。
对肌酐清除率发生改变患者的剂量调整(推荐300 mg给药间隔时间)
肌酐清除率使用理想(偏瘦)体重计算。
肌酐清除率50 mL/min:每24小时1次;
肌酐清除率30 - 49 mL/min:每48小时1次;
肌酐清除率10 - 29 mL/min:每72 - 96小时1次;
血液透析患者:每7天1次或共透析约12小时后[一般每周1次(假定每周3次血液透析,每次大约持续4小时)。富马酸替诺福韦二吡呋酯应当在完成透析后给药]
在肌酐清除率<10 mL/min的非血液透析患者中,尚未对替诺福韦的药代动力学进行评价,所以对这些患者没有给药建议。
尚无肾功能损害儿童患者给药建议数据。


药理作用
作用机制:富马酸替诺福韦酯是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。 富马酸替诺福韦二吡呋酯首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦,然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦,也叫链末端终止剂。二磷酸替诺福韦通过与天然底物5‘-三磷酸脱氧腺苷竞争,并且在与DNA整合后终止DNA链,从而抑制HIV-1反转录酶和HBV反转录酶的活性。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶γ是弱抑制剂。
抗HIV活性:
抗病毒活性:在淋巴母细胞系、原代单核细胞/巨噬细胞和外周血淋巴细胞中评估了替诺福韦抗实验室和临床分离HIV-1抗病毒活性。替诺福韦的EC50(50%有效浓度)值在0.04μM至8.5μM之间。在替诺福韦与核苷反转录酶抑制剂(阿巴卡韦、去羟基苷、拉米夫定、司他夫定、扎西他滨、齐多夫定)、非核苷反转录酶抑制剂(地拉韦定、依非韦伦、奈韦拉平)、蛋白酶抑制剂(安普那韦、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦)联合用药的研究中,替诺福韦没有拮抗作用。在细胞培养中替诺福韦对HIV-1 的亚型A、B、C、D、E、F、G、O有抗病毒活性(EC50值范围为:0.5μM至2.2μM),对HIV-2有因病毒株而异的活性(EC50值范围为:1.6μM至5.5μM)。
耐药性:在细胞培养中挑选出了对替诺福韦敏感性降低的HIV-1分离病毒株。这些病毒的反转录酶都出现K65R突变,对替诺福韦的敏感性降低了2-4倍。
在对未接受过治疗的受试者进行的研究903中(富马酸替诺福韦二吡呋酯 拉米夫定 依非韦伦与司他夫定 拉米夫定 依非韦伦),对144周内病毒学失败受试者中分离的病毒株进行了基因分析结果显示与依非韦伦和拉米夫定耐药有关的突变最为常见,两个治疗组之间没有差异。在所分析的患者分离病毒株中,富马酸替诺福韦二吡呋酯组中K65R突变的发生率为8/47(17%),司他夫定组为2/49(4%)。富马酸替诺福韦二吡呋酯组144周内病毒出现K65R的8名受试者中,有7名发生在治疗的前48周内,另1名发生在第96周。该研究中没有发现其他导致对富马酸替诺福韦二吡呋酯耐药的突变。
在对未经治疗的受试者进行的研究934中(富马酸替诺福韦二吡呋酯 恩曲他滨 依非韦伦与齐多夫定/拉米夫定 依非韦伦),对所有在第144周HIV-1RNA>400拷贝/mL确认病毒学应答失败的或提前终止治疗的受试者中分离出的HIV-1进行了基因型分析。结果显示出现依非韦伦耐药相关的突变最为常见,两个治疗组中相似。在所分析的受试者分离病毒株中,与恩曲他滨和拉米夫定耐药有关的M184V突变在富马酸替诺福韦二吡呋酯 恩曲他滨组发生频率为2/19,在齐多夫定/拉米夫定组为10/29。在持续144周的研究934中,使用标准的基因型分析,没有在受试者的HIV-1中检测到K65R突变。
交叉耐药性:某些特定反转录酶抑制剂之间存在着交叉耐药性。由替诺福韦筛选出的K65R突变在一些接受阿巴卡韦、去羟基苷、或扎西他滨治疗的HIV-1感染受试者中也被筛选出来。含有这种突变的HIV分离病毒株对恩曲他滨和拉米夫定的敏感性下降。 因此,在携有K65R突变的患者中可能发生对这些药物的交叉耐药。从20名平均出现3种与齐多夫定相关的反转录酶突变(M41L、D67N、K70R、L210W、T215Y/F、K219Q/E/N)的受试者中分离出的HIV-1病毒株显示,对替诺福韦的敏感性下降了3.1倍。
在对接受过治疗的受试者进行的研究902和907中(富马酸替诺福韦二吡呋酯 标准背景治疗(SBT)与安慰剂 标准背景治疗),第96周期间接受富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗发生病毒学失败的受试者有14/304(5%),对替诺福韦的敏感性下降超过1.4倍(中位值为2.7倍)。对在基线和失败时分离出的病毒株进行基因型分析的结果表明,HIV-1反转录酶基因中出现了K65R突变。
在参加研究902和907的接受过治疗的受试者中,在基线病毒基因型(N=222)方面评价了患者对富马酸替诺福韦二吡呋酯的病毒学反应。
在这些临床试验中,94%接受评价参与者的基线HIV-1分离病毒株表达了至少一种核苷反转录酶抑制剂(NRTI)突变。在基因亚型研究中,受试者病毒学反应与总体试验结果相似。
几项探索性分析评价了特定突变和突变模式对病毒学结果的影响。因为存在大量的比较方式,所以没有进行统计学检验。富马酸替诺福韦二吡呋酯对先前存在的与齐多夫定耐药相关的突变(M41L、D67N、K70R、L210W、T215Y/F、或K219Q/E/N)呈现不同程度交叉耐药性,其程度与特定突变的数目与种类相关。接受富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗、出现3种或以上齐多夫定耐药相关突变(包含了M41L或L210W反转录酶突变)的HIV-1受试者对富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的应答降低;然而与安慰剂相比,这些受试者应答仍显示改善。D67N、K70R、T215Y/F、K219Q/E/N 突变的出现,似乎不影响对富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的应答。病毒出现L74V取代基因突变但无齐多夫定耐药相关取代基因突变的受试者(N=8)对富马酸替诺福韦二吡呋酯应答下降。病毒表达Y115F(N=3)、Q151M(N=2)取代基因突变或T69插入基因突变(N=4)的受试者相关数据有限,所有受试者应答均下降。
在试验方案规定的分析中,出现与阿巴卡韦/恩曲他滨/拉米夫定耐药相关的M184V突变的HIV-1受试者对富马酸替诺福韦二吡呋酯的病毒学应答没有降低。这些患者中HIV-1 RNA反应在第48周期间持续存在。
研究902和907表型分析:接受过治疗的受试者(N=100)基线HIV-1表型分析表明,基线病毒对富马酸替诺福韦二吡呋酯的敏感性和患者对富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的应答之间存在相关性。表14按照基线富马酸替诺福韦二吡呋酯的敏感性总结了HIV-1 RNA的应答。
抗HBV活性:
抗病毒活性:在HepG2 2.2.15细胞系中对替诺福韦抗HBV的抗病毒活性进行评估,替诺福韦的EC50值在0.14~1.5μM之间,CC50(50%细胞毒性浓度)值大于100μM。在细胞培养中研究替诺福韦与核苷类HBV逆转录酶抑制剂恩替卡韦、拉米夫定和替比夫定,以及与核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂恩曲他滨联合用药的抗病毒活性,未观察到任何拮抗作用。
耐药性:对于研究0102、0103、0106、0108、0121和LOC114648中接受富马酸替诺福韦二吡呋酯单药治疗至少24周但在每研究年末时(或终止富马酸替诺福韦二吡呋酯单药治疗时)病毒血症HBV DNA仍大于或等于400拷贝/毫升的受试者,用其治疗前和治疗期间配对的分离HBV逆转录酶氨基酸序列(部分或全段序列)样本进行每年一次至240周的富马酸替诺福韦二吡呋酯累积基因型耐药评估。研究0102和0103核苷初治人群中,HBeAg阳性受试者基线病毒载量高于HBeAg阴性受试者,并且在富马酸替诺福韦二吡呋酯单药治疗末次给药时间点时仍呈现病毒血症受试者比率显著较高(分别为15%和4%)。
仍呈现病毒血症受试者的HBV分离株显示有治疗期间出现的突变(表15);但是,并未出现发生率高且与富马酸替诺福韦二吡呋酯耐药(基因型和表型分析)相关的特定突变。
交叉耐药:在HBV核苷/核苷酸类似物逆转录酶抑制剂之间观察到交叉耐药。
基于细胞试验,拉米夫定和替比夫定耐药相关rtV173L、rtL180M和rtM204I/V突变的HBV病毒株对替诺福韦的敏感性为野生型病毒的0.7至3.4倍。rtL180M和rtM204I/V双突变后对替诺福韦的敏感性降低3.4倍。
恩替卡韦耐药相关rtL180M、rtT184G、rtS202G/I、rtM204V和rtM250V突变的HBV病毒株对替诺福韦的敏感性为野生型病毒的0.6至6.9倍。
阿德福韦耐药相关rtA181V和/或rtN236T突变的HBV病毒株对替诺福韦的敏感性为野生型病毒的2.9至10倍,携带rtA181T突变基因的病毒株对替诺福韦的敏感性为野生型病毒的0.9至1.5倍。
研究0102、0103、0106、0108和0121中有152名受试者在开始接受富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗时HBV携带已知对HBV核苷/核苷酸类似物逆转录酶抑制剂耐药的突变基因:14名携带阿德福韦耐药相关突变基因(rtA181S/T/V和/或rtN236T),135名携带拉米夫定耐药相关突变基因(rtM204I/V),3名携带阿德福韦和拉米夫定耐药相关突变基因。在使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗长达240周后,11/14名阿德福韦耐药HBV受试者、124/135名拉米夫定耐药HBV受试者和2/3名阿德福韦和拉米夫定耐药HBV受试者均达到并维持病毒抑制(HBV DNA小于400拷贝数/mL)。3/5名携带rtA181T/V和rtN236T突变病毒的受试者仍有病毒血症。
毒理研究
遗传毒性
富马酸替诺福韦二吡呋酯在体外小鼠淋巴试验中能导致基因突变,在Ames试验中结果为阴性。在一项体内小鼠微核试验中,富马酸替诺福韦二吡呋酯对雄性小鼠给药结果为阴性。
生殖毒性
根据体表面积比较,在大鼠中以相当于人10倍的剂量给予富马酸替诺福韦二吡呋酯,雄性大鼠在交配前连续28天给予药物、雌性大鼠在交配前到妊娠第7天连续15天给予药物,结果显示富马酸替诺福韦二吡呋酯对生育能力、交配行为和早期胚胎发育均未见影响。然而,在雌性大鼠中出现发情周期的改变。
致癌性
在小鼠和大鼠中进行了富马酸替诺福韦二吡呋酯的长期经口给药致癌性研究,暴露水平最高大约分别为人体HIV-1感染治疗剂量的16倍(小鼠)和5倍(大鼠)。雌性小鼠在高剂量下(暴露水平比人高16倍)肝脏腺瘤增加。大鼠最高暴露水平是人治疗剂量5倍时,未见致癌性。
其它毒性
在毒理学研究中,以大于或等于6倍的人体暴露水平(以AUC计)对大鼠、犬、猴给予替诺福韦和富马酸替诺福韦二吡呋酯,出现了骨毒性。在猴中,骨毒性被诊断为骨软化症。在猴中,替诺福韦减量或停用后,骨软化症呈现出可逆性。在大鼠和犬中,骨毒性表现为骨矿物质密度降低。骨毒性的潜在机制未知。
在4种动物中发现了肾毒性的证据。在这些动物中,观察到了不同程度的血清肌酐、尿酸氮、糖尿、蛋白尿、磷酸尿、和/或钙尿增加以及血磷降低。这些毒性是在比人高2~20倍的暴露水平(以AUC计)下观察到的。肾脏异常尤其是磷酸尿与骨毒性的关系未知。


企业名称:葛兰素史克(天津)有限公司
生产地址:天津经济技术开发区第五大街65号

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适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成人HIV-1感染;适用于治疗慢性乙肝成人和≥12岁的儿童患者。

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