颇得斯安（美沙拉秦缓释片） 0.5g*100片

本品不可嚼碎服用。可掰开服用或置入水（桔汁）中成悬浮液后饮用。
溃疡性结肠炎
急性期：成人每天4次，每次1g或遵医嘱。
维持期：成人每天4次，每次500mg或遵医嘱。
克罗恩病
急性期和维持期：成人每天4次，．每次1g或遵医嘱。
6周内使用4g本品治疗无效的急性克罗恩病患者，和使用4g本品维持治疗仍复发的患者应采取其它治疗措施。

1．由于存在对水杨酸盐类药物过敏的风险，故对柳氮磺胺吡啶过敏的患者应慎用本品。出现不耐受本品的急性症状患者，如痉挛、腹痛、发热、严重头痛和皮疹，应立即停药。
2．肝功能不全患者慎用；肾功能不全患者不推荐使用。
如果在治疗过程中出现肾功能异常应留意本品可能引起的肾毒性。同时使用其它肾毒性药物，如非甾体抗炎药和巯嘌呤可能增加肾脏不良反应的风险。
3．治疗时应进行血和尿检查。推荐在给药前、给药2周后进行，其后每隔4周应进一步检查2—3次。如果结果一直正常，应该每3个月随诊或出现其它疾病的征象时立即随诊。
4．建议本品治疗应监浏血清尿素和肌酐，及尿沉渣和高铁血红蛋白。
5．应该在本品治疗过程中注意监测肺功能不全患者，特别是哮喘患者。

妊娠：
妊娠期间，只有在孕妇使用本品的益处超过可能对胎儿的风险时才能使用。
本品可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的数据有限，因此不能对其可能的有害作用进行评估。在动物研究或一个有对照的人体研究中未发现致畸作用。曾有报道使用美沙拉秦治疗的孕妇的新生儿出现血液异常（白细胞减少、血小板减少，贫血）e
哺乳：
只有在对哺乳妇女的益处大于可能对婴儿的风险时才应使用本品。
哺乳妇女使用本品的经验有限a未进行哺乳妇女的对照临床研究。不能排除对本品的过敏反应，如腹泻。
本品经乳汁分泌。乳汁中的美沙拉秦浓度低于母亲血药浓度，而代谢物一乙酰美沙拉秦的浓度相似或增加。

1．本品与肾上腺皮质激素同时使用可能增加胃肠道出血的危险。
2．本品与抗凝药物同时使用会增加出血倾向。
3．本品与磺酰脲类口服降糖药同时使用可能增加其降糖作用。
4．本品与螺内酯和呋塞米同时使用可能降低其利尿作用。
5．本品与丙磺舒和苯磺唑酮同时使用可能降低其排尿酸作用。
6．本品与抗代谢药（如甲氨喋呤、巯基嘌呤和硫唑嘌呤）同时使用可能增加毒性。
7．本品与利福平同时使用可能降低其抗结核作用。
8．一例合并使用本品美沙拉秦和巯基嘌呤的患者出现全血细胞减少。

1．本品的一般特征
本品美沙拉秦的治疗作用主要依赖于药物与肠粘膜的局部患病区域接触。
本品包含乙基纤维素包衣的美沙拉秦微颗粒。服药、药物分散后美沙拉秦从各个微颗粒中沿十二指肠至直肠各种肠道pH条件释放。口服后l小时微颗粒存在于十二指肠，与同时进食无关。健康受试者的平均小肠转运时间大约为3—4小时。
生物转化：本品美沙拉秦在两个部位代谢成为N-乙酰．美沙拉秦（乙酰美沙拉秦），一为全身吸收前的小肠粘膜，另一为肝脏（全身吸收）。在结肠细菌的作用下也可发生乙酰化。乙酰化似乎与患者个体（乙酰表型）无关。乙酰美沙拉秦无临床作用和毒理活性。
吸收：根据健康受试者的尿液中的药物回收数据，口服本品有30~50％吸收，主要在小肠。
本品美沙拉秦给药后15分钟即刻在血浆中检出。给药后1—4小时达到最高血浆浓度。然后逐渐降低，给药后12小时检测不到。乙酰美沙拉秦的血浆浓度曲线模式与美沙拉秦相同，但是浓度较高，消除较缓慢。
口服500mgx 3和2gx3药物后，乙酰美沙拉秦和美沙拉秦在血浆中的代谢比率范围为3.5-1.3，提示具剂量依赖性的乙酰化已达至饱和程度。
每日给予1.5g、4g和6g本品后，平均稳态血浆浓度大约为平均2μmol/l、8μmol/l和12μmol/l。乙酰美沙拉秦的相应浓度为6μmol/l、13 μmol/l和16μmol/l。
口服本品后的转运和释放与是否进食无关，而全身吸收减少。
分布：本品美沙拉秦的蛋白质结合率大约为50％ -，乙酰美沙拉秦大约为80％。
消除：本品美沙托泰的血浆半衰期大约为40分钟，乙酰美沙托秦大约为70分钟。由于本晶给药后在胃肠道中持续释放，因此不能测定口服后的消除半衰期。试验显示给药5天后达到稳态浓度。
美沙拉秦和乙酰美沙拉秦通过尿和粪便排泄。尿中主要为乙酰美沙拉秦。
2．患者的影响
口服给药后，本品的释放只受活动性炎性肠病的病理生理改变，如腹泻和肠道酸性增加的轻微影响。肠道转运加快的患者其本品全身吸收减少20—25％。另外还发现粪便中药物排泄相应增加。
肝肾功能不全的患者因为消除率降低及全身美沙拉秦浓度增加，使用本品可使肾损害的风险增加。