达比加群酯的商品名称为泰毕全，主要用于成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞的患者，那么达比加群酯的药理作用是什么呢?有什么治疗效果呢?百济药师问您做详细的讲述。
绝大多数房颤继发于器质性心脏病,常见于风湿性心脏病、冠心病、高血压性心脏病、甲状腺功能亢进、缩窄性心包炎、心肌病、感染性心内膜炎以及慢性肺源性心脏病等。房颤也可见于正常人,可在情绪激动、手术后、运动或急性酒精中毒时发生。心脏与肺部疾病患者发生急性缺氧、高碳酸血症、代谢或血流动力学混乱时亦可出现房颤。部分发生在无器质性心肺病史的患者,称为孤立性房颤。老年房颤患者中部分是病态窦房结综合征的心动过速期表现。
凝血酶是细胞外胰岛素样丝氨酸蛋白酶，在凝血过程中具有重要作用，一方面，其能使纤维蛋白原裂解成为纤维蛋白，后者参与构成不溶性血栓基质;另一方面，其能诱导血小板活化和聚集，进而引发一系列次级凝血级联反应。达比加群酯为前药，在体内转化为有活性的达比加群，后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。体外，达比加群能有效抑制人凝血酶活性[半数抑制浓度(ICs0)为9.3nmol/L]，其对凝血酶的选择性[抑制常数(kl)为(4.5±0.2)nmol/L]高于凝血因子Xa[Ki为(3760±20)nmol/L]、胰蛋白酶[Kl为(50.3±0.3)nmol/L]、纤维蛋白溶酶[K『为(1695±5O)nmol/L]和激活蛋白C[为(20930±1O)nmol/L]等。
小鼠静脉血栓形成模型试验嘲显示，达比加群酯抑制血栓形成作用呈剂量和时间依赖性。小鼠麻醉前30分钟服用达比加群酯，能获得最大的抑制血栓形成效应。试验还提示，达比加群酯低剂量组麻醉前2小时给药，也能抑制血栓形成;而高剂量组，即使麻醉前3小时给药仍能显著抑制血栓形成。达比加群酯口服对活化部分凝血活酶时间(aPTT)作用呈剂量和时间依赖性，这种依赖性高剂量组表现尤为明显，剂量越高、给药时间距离麻醉时间越短、aPTT越长。
在这里，百济药师郑重提醒您，服用达比加群酯需要在医生指导下用药，如果您在用药过程中任何不适，都需要与您的主治医生联系，用药过程中不可擅自加量或者减少药量，如果您在治疗过程中有任何疑问，都可拨打百济健康热线400-168-0606，百济药师为您真诚服务!
