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达比加群酯分子式:C34H41N7O5CH4O3S 分子量:723.86(甲磺酸盐) 627.75(游离物)
本品为胶囊剂,内容物为黄色颗粒
预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞(SEE):先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞左心室射血分数<40% 伴有症状的心力衰竭,纽约心脏病协会(NYHA)心功能分级>=2级年龄>=75岁年龄>=65岁,且伴有以下任一疾病:糖尿病、冠心病或高血压
用水送服,餐食或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg,即每次1粒150mg的胶囊,每日两次,应维持终生治疗。
凝血酶是细胞外胰岛素样丝氨酸蛋白酶,在凝血过程中具有重要作用,一方面,其能使纤维蛋白原裂解成为纤维蛋白,后者参与构成不溶性血栓基质;另一方面,其能诱导血小板活化和聚集,进而引发一系列次级凝血级联反应。达比加群酯为前药,在体内转化为有活性的达比加群,后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。体外,达比加群能有效抑制人凝血酶活性[半数抑制浓度(ICs0)为9.3nmol/L],其对凝血酶的选择性[抑制常数(kl)为(4.5±0.2)nmol/L]高于凝血因子Xa[Ki为(3760±20)nmol/L]、胰蛋白酶[Kl为(50.3±0.3)nmol/L]、纤维蛋白溶酶[K『为(1695±5O)nmol/L]和激活蛋白C[为(20930±1O)nmol/L]等。
上海勃林格殷格翰药业有限公司
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泰毕全
预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞(SEE): |