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达比加群酯作用机理有哪些?

达比加群酯前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs),针对急性和慢性血栓栓塞性疾病的预防及治疗这一急需满足的临床需求。达比加群酯的临床使用经验已经超过了所有其他新型口服抗凝药物,该药在全球80多个国家中各种注册适应症的用药已经超过了一百四十万患者年。关于达比加群酯作用机理,你了解了吗?下面由百济药师为您解答。

首先,达比加群酯(达比加群酯胶囊)是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是达比加群酯,作用dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。

凝血酶是细胞外胰岛素样丝氨酸蛋白酶,在凝血过程中具有重要作用,一方面,其能使纤维蛋白原裂解成为纤维蛋白,后者参与构成不溶性血栓基质;另一方面,其能诱导血小板活化和聚集,进而引发一系列次级凝血级联反应。

其次,达比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs),针对急性和慢性血栓栓塞性疾病的预防及治疗这一急需满足的临床需求。直接凝血酶抑制剂通过特异性阻滞凝血酶(游离型和结合型)活性而发挥强大抗凝疗效,凝血酶是血栓形成过程中的具有核心作用的酶。与作用于不同凝血因子的维生素K拮抗剂不同,达比加群酯可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果,同时较少发生药物相互作用,无药物食物相互作用,无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。

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