【瑞妥平药品名称】 | 通用名称:阿齐沙坦片 英文名称:Azilsartan Tablets 汉语拼音:Aqishatan Pian
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【瑞妥平成份】 | 本品活性成份:阿齐沙坦 化学名称为:2-乙氧基-1-1[2’-(5-氧代-45-二氢-124-嘌二唑-3-基)联 苯-4-基]甲基1-1H-茉并眯呼-7-羧酸 分子式:C2sH_N.O5 分子量:456.45
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【瑞妥平性状】 | 本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
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【瑞妥平适应症】 | 高血压。
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【瑞妥平规格】 | (1)20mg;(2)40mg。
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【瑞妥平用法用量】 | 口服。 成人推荐剂量为每次20mg,每日1次。根据年龄、症状适当增减给药量,每 日最大给药剂量为40mg。 本品为降压药物,应在慎重判断本品是否适用的同时,从低剂量20mg开始 给药。
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【瑞妥平不良反应】 | 在日本的临床试验中,930例受试者中有97例(10.4%)发生了包括临床检 查异常在内的不良反应。 (1重大反应(发生率不明): 1)血管神经性水肿:发生过面部、口唇、舌咽·头肿胀笔症状,因此,用获 期间应进行充分观察,发生异常情况时中止给药,进行适当治疗。 2)休克、昏厥、意识丧失:发生过休克、伴有低血压的昏厥及意识丧失,因此 应进行充分观察,发生厥冷、呕吐、意识丧失等症状时,应立即进行适当治疗。特 别是对于接受血液透析的患者、严格进行低盐疗法的患者或服用利尿降压药的 患者,应从低剂量开始用药,在充分观察患者状态的同时慎重给药。 3急性肾功能衰竭:发生过急性肾功能衰竭,因此应进行充分观察,发生异 常时应立即进行适当治疗。 4高钾血症:可能引起重症高钾血症,因此需对患者进行密切观察,如若发 现异常,立刻采取相应措施 5)肝功能损害:可能引起AST(GOT)ALT(GPT-GTP升高等的肝功能损 害,因此应密切观察患者的状态,发现异常时立刻中止给药并采取相应的处理措施。 6)横纹肌溶解症:有可能发生横纹肌溶解症,因此需对患者进行密切观察, 当患者出现肌肉痛、乏力、肌酸激酶升高、血中及屎中肌红蛋白升高等情况时,应 该立即中止给药并采取适当措施。此外,应该时刻注意横纹肌溶解症所引起的急 性肾功能衰竭。 (2其他不良反应;注1在这种情况下应中止给药。
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【瑞妥平禁忌】 | 1.对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。 2.孕妇或有可能怀孕的妇女禁用。 3正在服用富马酸阿利吉仑的糖尿病患者禁用(但是,其他降压疗法不能 很好控制血压的患者除外)有报告显示本品与该药联合可增加非致死性 脑卒中、肾功能损害、高钾血症和低血压的风险](见[注意事项p。
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【瑞妥平注意事项】 | (1)对于双侧肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄患者,肾血流量的减少或肾小球 滤过压的降低可能导致肾功能的迅速恶化,因此除非判定必须使用本品 进行治疗,否则应避免使用本品。 (2)对于高钾血症患者,由于可能导致高钾血症恶化,因此除非判定必须使 用本品进行治疗,否则应避免使用本品。并且,对于肾功能损害、糖尿病 控制不佳等易引起血清钾值升高的患者,由于可能导致发生高钾血症, 应密切监测血钾情况。 (3)本品与富马酸阿利吉仑合用时,可能引起肾功能损害、高钾血症及低血 压,因此应密切观察患者状态慎重用药。估算的肾小球滤过率(eGFR)低于60mL/min/1.73m的肾功能损害患者,应避免同时使用富马酸阿利吉 仑,除非不得不采用该联合用药。 (4)本品给药可能导致肾功能恶化,严重的肾功能损害患者慎用。对eGFR 在15ml/min/1.73m以下患者的用药经验较少,因此对于这类患者,应从 低剂量开始给药,如需增量,应在充分观察患者状态的同时缓慢增量,谨 慎给药。(5)有报告称,外国中度肝功能损害患者的阿齐沙坦血药浓度(AUC)较健康 成人增加64%,无重度肝功能损害患者的用药经验。 (6)过度的降压作用可引起脑供血不足,可能导致症状恶化。 (7)本品给药可能引起血压迅速降低,因此,下列患者应从低剂量开始给 药,在充分观察患者状态的同时慎重给药: A受血液透析的患者 B. 接受严格低盐疗法的患者 C降药患者 (8)降压作用可能引起眩晕、胸闷等事件,因此,在进行高空作业、机动车驾 驶等伴有危险性的机械操作时应注意。 (9)对于应用血管紧张素且受体拮抗剂的患者,由于肾素-血管紧张素系统 受抑制,在麻醉及手术中可能出现重度的血压降低。最好不要在手术前 24小时内给药。
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【瑞妥平孕妇及哺乳期妇女用药】 | 孕妇或有奸娠可能的妇女不应使用本品,且在用药过程中如果发生妊娠的 情况,应立即中止给药。有报告称,如果在妊娠中期或末期,高血压患者使用血 管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂,可发生羊水过少症、胎儿/ 新生儿死亡、新生儿低血压、肾衰竭、高钾血症、颅骨发育不全及可能由羊水过少 症引起四肢挛缩、颅面变形、肺发育不全等。 哺乳期妇女避免使用本品,不得不给药时,应中止哺乳。动物研究表明,围产 期及哺乳期大鼠灌胃给予本品,在03mg/kg/日以上的剂量组中发现胎仔肾盂扩 张,在剂量达到10mg/kg/日以上时,发现胎仔体重增长受抑制。
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【瑞妥平儿童用药】 | 尚未确定本品对低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿及儿童用药的安全性。
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【瑞妥平老年用药】 | 对于老年患者,过度降低血压可能引起脑梗寒等,应在观察患者状态的情 况下由低剂量开始慎率给药。 临床试验中,在65岁以上的老年患者与65岁以下的非老年患者中,尚未见 本品的疗效、安全性有所差异。
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【瑞妥平药物相互作用】 | 联用中应注意的事项:
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【瑞妥平药物过量】 | 本品药物过量的人体数据有限,基于药理学的考虑,过最的主要表现可能 是低血压和头晕。在美国健康受试者的对照临床试验中,阿齐沙坦酯片(Edar- bi)320mg每日一次连续用药7天的耐受性良好。在发生药物过量时,应根据惠 者的临床状况进行支持治疗。 阿齐沙坦不能通过透析清除。
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【瑞妥平药理毒理】 | 药理作用 血管紧张素1是肾素-血管紧张素系统中的主要升压剂,其作用包括血管收 缩、刺激醛固酮合成和释放、心脏刺激和肾脏钠重吸收。阿齐沙坦通过选择性阻 渐血管紧张素日与血管平滑肌和肾上腺等许多组织中的ATI受体结合,从而阳 断血管紧张素Ⅱ的收缩血管和促醛固酮分泌作用,发挥降压作用。阻断血管紧 张素I受体可抑制血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的鱼反馈调节,但是由此产生的血 浆肾素活性和血管紧张素Ⅱ循环水平的增加并不会抵消阿齐沙坦对血压的作 用。 毒理研究 遗传毒性;阿齐沙坦和其人体主要代谢物M-II的Ames试验、中国仓鼠卵渠细胞正向 突变试验、小鼠淋巴瘤t)基因突变试验,体内非程序DNA合成试验和体内小鼠 大鼠微核试验结果均为阴性。阿齐沙坦CHO细胞基因突套试验、小鼠淋巴盘组 胞试验、CHL细胞染色体暗变,无论是否代谢活化条件,结果均为阳性:无代谢活 化条件下,人体主要代谢物M-II在24h内也呈阳性。 生殖毒性: 雄性大鼠从交配前9周连续12周经口给子阿齐沙坦10.30及100mp/kg 天结果中、高剂量组物体增加抑制摄量减少大鼠从交2周至 妊娠12天或至分娩后21天给药,结果3mgkg天组动物可见分娩障碍:大于 10mg/kp/天组动物体重增加抑制及摄食量减少,10mg/kg/天组动物黄体数量减 少着床后胚胎死亡率增加。 大鼠妊娠第 6天-17 天经口给予阿齐沙坦3、10、30及100mg/kg/天,结果 大于10mg/kg/天组亲代大鼠体重增加抑制、摄食量减少、胃粘膜部位呈红色,大 于30mg/kg/天组胎仔骨化骶椎数量偏低,100mg/kg/天组动物体重偏低。兔妊娠第6天-第18天经口给予阿齐沙坦20100及500mg/k/天,结果可见高剂量组亲代 大鼠体重减轻、流产、排粪量减少,胚胎着床后死亡率增加。
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【瑞妥平贮藏】 | 密封,30℃以下保存。
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【瑞妥平包装】 | 聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲乐成型固体药用复合硬片和药用铝箔包装,每板10片,1 板/盒。
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【瑞妥平有效期】 | 18 个月。
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【瑞妥平执行标准】 | YBH05452021
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【瑞妥平批准文号】 | (120mg:国药准字 H20213464 (2)40mg:国药准字H20213465
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【瑞妥平药品上市许可持有人】 | 名称:江苏恒瑞医药股份有限公司 注册地址:连云港经济技术开发区黄河路38号
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【瑞妥平生产企业】 | 企业名称:江苏恒瑞医药股份有限公司 生产地址:连云港经济技术开发区黄河路38号 |