【药品名称】 | 通用名:苯磺酸氨氯地平片 英文名:Amlodipine Besylate Tablets 汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian
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【成分】 | 本品主要成分为苯磺酸氨氯地平。化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。 分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S 分子量:567.06
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【性状】 | 本品为白色或类白色片。
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【适应症】 | (1)高血压病。可单独使用本品治疗也可与其他抗高血压药物合用。 (2)慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其他抗心绞痛药物合用)。
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【规格】 | 5mg
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【用法用量】 | 1.治疗高血压的初始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg,每日一次;此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。应根据患者个体反应调整剂量,一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,可于较短时间内开始剂量调整。 2.治疗心绞痛的初始剂量为5~10mg,每日一次。老年及肝功能不全的患者建议使用校低剂量治疗。大多数人的有效剂量为10mg/日。
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【不良反应】 | 氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中,最常见的不良事件是: 自主神经系统:潮红 全身:疲劳 心血管,一般性:水肿 中枢和外周神经系统:眩晕,头痛 胃肠道:腹痛,恶心 心率心律:心悸。 心理性:嗜睡 在这些临未试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。上市后观察到的较少见不良事件有: 自主神经系统:口干,出汗增加 全身:虚弱无力,背痛,全身不适,疼痛,体重增加/减少 心血管,一般性:低血压,晕厥 中枢和外周神经系统:肌张力高,感觉减退/感觉异常,周围神经病变,震颤; 内分泌:乳腺增生 胃肠道:排使习惯改变,消化不良(包括胃炎),牙龈增生,胰腺炎,呕吐 代谢性/营养性:高血糖 肌肉骨骼:关节痛,肌内痉挛性疼痛,肌痈 血小板/出血/凝血:紫癜,血小板减少性紫癜 心理性:阳萎,失眠,态度改变 呼吸系统:咳嗽,呼吸困难 皮肤/附件:脱发,皮肤变色 特殊感觉:味觉错乱,耳鸣 泌尿系统:尿频 血管(心外的):血管炎 视觉:视力障碍 过敏反应罕见,包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多形红斑。 曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高的报道(通常伴随与胆汁淤积相一致)。 有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氮氨氯地平有关。但在多数情况下,因果关系尚未确定。 与其他的钙拮抗剂相似, 以下的不良事件也有少数报道,但事件难以与基础疾病的自然病程相区分,如:心肌梗死、心律失常(包括心动过缓、室性心动过速和房颤)和胸痛。
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【禁忌】 | 对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
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【注意事项】 | 1.警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或増加剂量时,出现心绞痛频率增加、时间延长和或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。 2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。 3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHA-IV级)进行的长期、安慰剂对照研究( PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。 4.肝功能受损患者的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长。但尚未确定相应的推荐剂量,因此,使用本品应谨慎。 5.肾功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此,可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。
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【孕妇及哺乳期妇女用药】 | 对孕妇用药缺乏相应的研究资料。但动物试验结果显示10mg/kg本品可引起大鼠窝仔数滅少、死产増加、分娩延迟和滞产,故本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
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【儿童用药】 | 尚无本品用于儿童的资料。
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【老年用药】 | 本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者药-时曲线下面积(AUC)増加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用 正常剂量。但开始宜用较小剂量,再渐増量为妥。
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【药物相互作用】 | 本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿、a-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸类药物、舌下含服酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。 用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。 其他药物对氨氯地平的作用: 西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。 柚子汁:20名健康志愿者同时服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。 铝/(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响 西地那非(万艾可)( SILDENAFIL):单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二药合用,每种药品独立地对发挥其降压效应。 氨氯地平对其他药物的作用: 地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。 乙醇(酒精):10mg氨氯地平单次或多次给药,对乙醇的药代动力学无影响。 华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间 环孢菌素:药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。 药物/实验室试验相互作用:未知
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【药物过量】 | 现有资料提示,严重过量能导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久的全身性低血压。 使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时,要求积极的心血管支持治疗,包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环血量和 尿量。为恢复血管张力和血压,在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂,静脉注射葡萄糖酸钙对逆转对转钙括抗剂的效应也是有益的。 由于本品与血浆蛋白结合率高,所以透析治疗是无益的。
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【药理毒理】 | 氨氯地平为钙通道阻滞剂〔亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子膜进入心肌和血管平滑细胞。 氨氯地平抗高血压作用的机制是直携松弛血管平滑。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻カ,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而级解心 绞痛。
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【药代动力学】 | 氨氯地平口服吸收良好,且不受摄入食物的影响。给药后6-12小时血药浓度达至高峰绝对生物利用度约为64-80%,表观分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35-50小时,每日一次,连续给药7-8天后血药浓度达至稳态,氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋百结合率约为97.5%。
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【贮藏】 | 遮光,密封保存。
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【包装】 | 铝塑板包装。7片板 x 1板盒;7片板 x 2板/盒;7片/板 x 4板盒;7片/板 x 14板/盒
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【有效期】 | 暂定24个月
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【执行标准】 | WS1-(X-010)-2001Z
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【批准文号】 | 国药准字H20020390
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【生产企业】 | 企业名称:苏州东瑞制药有限公司 |