喜格迈（尼可地尔片） 5mg*30片

在总病例数14323例中，有661例(4.61％)出现817次副作用(包括临床检查值异常)。主要的副作用有：头痛515次(3.60％)，恶心、呕吐63次(0.44％)，头晕21次(0.15％)，发热20次(0.14％)，倦怠(感)17次(0.12％)。
严重副作用：
肝功能障碍、黄疸(频度不明)：由于可能出现伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP值上升的肝功能障碍、黄疸，应充分注意观察，如确认出现异常，应终止给药，采取适当的处置。
血小板减少(频度不明)：由于可能出现血小板减少，如确认出现异常，应终止给药，采取适当的处置。
口腔溃疡、舌溃疡、肛门溃疡、消化管溃疡(频度不明)：由于可能出现口腔溃疡、舌溃疡、肛门溃疡、消化管溃疡，如出现上述症状时，应终止给药，采取适当的处置。
其他副作用：当确认发生以下副作用时，要适当进行减量、停药等处置。
循环系统发生率0.1-3％-心悸、颜面潮红；发生率<0.1％-全身倦怠、不适感、胸痛、下肢浮肿、眩晕感等。
神经系统发生率3％以上或频度不明-头痛(参照[重要的基本注意事项]第1项)；发生率0.1-3％-头晕；发生率<0.1％-耳鸣、失眠、困倦、舌头麻木、肩部酸痛等。
过敏症(出现时应终止给药)发生率0.1-3％-皮疹等。
消化系统发生率3％以上或频度不明-口腔炎(发生频度不明)；发生率0.1-3％-恶心、呕吐、食欲不振；发生率<0.1％-腹泻、便秘、胃积食、胃部不适、胃痛、腹痛、腹部胀满、口角炎、口渴等。
肝脏发生率<0.1％-胆红素上升、AST(GOT)上升、ALT(GPT)上升、AI-P上升等。
血液发生率3％以上或频度不明-血小板减少(发生频度不明)。
其他发生率<0.1％-颈部痛、复视。

冠状血管扩张作用：以兰格德夫(Langendorff)犬为实验动物，在正常灌流压下，较细的冠状动脉扩张，而在低灌流压下所导致缺血时较粗的冠状动脉血管扩张。另外，对未麻醉犬静脉注射时，较粗的冠状动脉的扩张依赖于给药量而与血流量无关。
对冠脉血流量的作用：对麻醉开胸犬静脉注射或在十二指肠内给以尼可地尔，冠脉血流量的增加及持续与本制剂的剂量有依赖性。使用苏醒犬、犬的心肺标本、兰格德夫(Langenforff)犬样本进行试验也得到同样的结果。对6例无左冠状动脉狭窄及左心室收缩异常的患者单次给以尼可地尔5mg，在实施右心房起搏使心率增加至120次/分以及未实施起搏的条件下，测定冠脉血流量(持续热稀释法)，结果显示出在任何心率下均有明显增加(118-120％)。缓解冠状血管痉挛作用：以冠状动脉部分狭窄的犬作实验，尼可地尔可以抑制周期性冠血流量的减少以及心电图的ST上升，在小型猪的冠状动脉内给以醋甲胆碱或去甲肾上腺素引起的冠状血管痉挛也可得以抑制。
对心脏血流动力学的作用：对麻醉开胸犬静脉注射尼可地尔，血压的降低依赖于给药量，但程度轻微，在使冠状血管阻力显著降低的用量下，不影响心率、心肌收缩力、心肌氧消耗以及房室传导时间。对6例无左冠状动脉狭窄及左心室收缩异常的心绞痛患者单次给以本品(相当于尼可地尔5mg)，主动脉压及血压-心率乘积无明显变化。
作用机理：在体外实验条件下，是通过使冠状血管平滑肌的鸟苷酸环化酶活化导致环鸟苷酸的产生量增加，从而引起冠状血管扩张，与其他亚硝酸盐作用结果相似。另外，冠脉血流增加和冠状血管痉挛抑制的作用机理可通过细胞膜的超级化研究而得以阐明。

血药浓度：对5例健康成人男子单次给以本品(每片5mg)2片(相当于尼可地尔10mg)，结果如下：
AUC0-4：平均值为262.5±43.1hr/ng/mL；
Cmax：平均值为152.3±29.1ng/mL；
Tmax：平均值为0.55±0.12小时；
T1/2：平均值为0.75±小时。
本剂的10mg单次给药是标准之外的用量。
代谢、排泄：对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg，对代谢和排泄进行了调查，结果表明大部分尼可地尔可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。给以尼可地尔后0.5小时在血浆中出现代谢产物，2小时后达到最高浓度，8小时后几乎完全消失。24小时后累积尿中排泄率分别为：尼可地尔0.7-1.2％；代谢物N-(2-羟乙基)烟酰胺6.8-17.3％。本药剂的20mg单次给药是标准之外的用量。
血清蛋白结合率：人血清体外试验结果表明，血清蛋白结合率为34.2-41.5％(尼可地尔浓度为1-100ug/mL)。