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司莫司汀胶囊治疗期间有骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及镜子缺乏。
司莫司汀胶囊进行化疗时应避免同时联合其它对骨髓抑制较强的药物。目前没有药物可对抗本药过量，如出现骨髓抑制，可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。成人口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。儿童口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周重复。
司莫司汀胶囊主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，故口服34小时后血中仍可测到放射性，代谢产物在血浆中浓度持续时间长，24小时内约有47%的标记物从尿中、粪便排泄。
肿瘤科药师温馨提醒：孕妇及哺乳期妇女应禁用司莫司汀胶囊。
