速莱依西美坦片的治疗效果如何

　　速莱依西美坦片的治疗效果如何？速莱依西美坦片是一种白色薄膜衣片。而依西美坦是它的主要成分。其功效主要是针对绝经后晚期的乳腺癌。一般来说，绝经后的妇女服用放射标记的依西美坦后，胃肠道被吸收迅速；那么我们都会很好奇：依西美坦片通过哪些途径以达到治疗效果的呢？

 

　　据文献报告，绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收；食用高脂肪餐后，血浆中依西美坦水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布，其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛，主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢，代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱，其代谢物主要从尿和粪中排泄，约各占40%左右，尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西美坦的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快，达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重复给药后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%，而循环中的水平较高；其平均AUC是健康女性的2倍。中或重度肝肾功能不全者，单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。

 

　　速莱依西美坦片的药理作用为乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称"自毁性抑制"），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。

 

　　康德乐大药房药师温馨提示：速莱依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。如您还有更多问题，欢迎拨打康德乐大药房全国咨询热线：400-168-0606，我们将为你配置专业的医师答疑解惑。

 

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