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首页 > 肿瘤 > 乳腺癌 > 法乐通 枸橼酸托瑞米芬片
法乐通

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会员价 : ¥336.00
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美国

法乐通(枸橼酸托瑞米芬片) RX

  • 会  员  价 :
    336.00
  • 批准文号 :
    注册证号H20130705
  • 厂    家 :
    芬兰Orion Corporation
  • 通 用 名 :
    枸橼酸托瑞米芬片
  • 规  格 :
  • 库存情况 :
    在售
服务支持:
美国
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产品名称
法乐通
通用名
枸橼酸托瑞米芬片
栏目
肿瘤 -- 乳腺癌
适应症
适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不...
规格
60mg*30片
成份
枸橼酸托瑞米芬
禁忌
患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长...
功能主治
用量
60mg 口服 每天1次
批准文号
注册证号H20130705
保质期
60
厂家
芬兰Orion Corporation
副作用
详见说明书


本品主要成份为枸橼酸托瑞米芬。
化学名称:(Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-{4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸橼酸盐
化学结构式:
分子式:C26H28CINO.C6H8O7
分子量:598.09


本品为白色或灰白色、圆形、平坦、边缘斜面药片、印有TO60字样在一面。


适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。


推荐剂量为每日一次,每次1片(60毫克)。
肾功能不全患者:不需调整剂量。
肝功能损害者:应谨慎服用托瑞米芬(参见药代动力学)。


药理
托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物,与同类其他药物例如三苯氧胺和克罗米芬相比,枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合,可产生雌激素样或抗雌激素作用,或同时产生两种作用,这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说,非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用,在小鼠身上表现为雌激素样作用。
绝经后乳癌患者应用托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。
托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬,显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。
托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制(改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞周期动力学)。
毒理
托瑞米芬的急性毒性低,小鼠和大鼠的LD50超过2000mg/kg。重复的毒性研究表明致大鼠死亡原因是胃扩张。在急性和慢性的毒性研究中,大多数的发现是与枸橼酸托瑞米芬的激素样作用有关。而其它的发现无毒理学意义。枸橼酸托瑞米芬在大鼠身上未表现出任何致基因毒性,也未发现致癌作用。而雌激素可诱发小鼠卵巢和睾丸肿瘤,以及骨肥大和骨肉瘤。枸橼酸托瑞米芬在小鼠具有动物种类特殊的雌激素样作用并且引起同样的肿瘤。这些发现对枸橼酸托瑞米芬应用在人的安全性意义不大,因为枸橼酸托瑞米芬在人主要是抗雌激素作用。
非临床体外和体内研究证明了托瑞米芬及其代谢物延长心脏复极的潜能,这可能归因于hERG通道封锁。
在体内,高血药浓度引起猴子的QTc间期延长24%,这与人体试验的结果是一致的。
也应当指出的是观察到猴子Cmax(1800mg/ml)是人类每日剂量60mg的2倍平均Cmax。
兔离体心脏动作电位研究显示托瑞米芬引起心肌复极变化血药浓度约是人体游离血药浓度的10倍。


企业名称:Orion Corporation
生产地址:Tengstrominkatu 8,20360 Turku, Finland 芬兰

法乐通 法乐通

适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。

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