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帕坦洛有哪些药理作用

  导读:奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺H1-受体拮抗剂。活体和体外实验中均能抑制I型速发型过敏反应。

  结膜炎常见的症状是眼痒,几乎所有的过敏性结膜炎患者均可出现,其中春季角结膜炎最为明显。其他症状有流泪、灼热感、畏光及分泌物增加等。分泌物多为黏液性。一些较严重的过敏性结膜炎,如春季角结膜炎及异位性角结膜炎有时甚至可以出现视力下降。帕坦洛是眼科的一种药物,那么,帕坦洛有哪些药理作用?
 
  帕坦洛有哪些药理作用?
 
  帕坦洛药理作用:奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺H1-受体拮抗剂。活体和体外实验中均能抑制I型速发型过敏反应。奥洛他定对α-肾上腺素能受体,多巴胺受体,毒蕈碱I型和II型受体及5-羟色胺受体没有作用。
 
  毒理研究:以500mg/公斤/日和200mg/公斤/日的剂量分别给小鼠和大鼠口服奥洛他定,未引起癌变。按每滴40μl算,这些剂量比的人眼推荐用量大78,125和31,250倍。在体外进行的细菌逆转突变试验,体外哺乳动物染色体畸变测试或小鼠微核试验等未观察到诱发突变的可能性。给雄和雌的大鼠口服人眼推荐用量的62,500倍剂量的奥洛他定后,生育指数稍有下降且受孕率下降;口服人眼推荐用量的7,800倍时未发现影响生育功能。
 
  在人类局部滴眼后,只有极少量奥洛他定进入全身循环。在两次有关健康志愿者(共24人)的研究中,双眼滴用0.15%的奥洛他定滴眼液,每12小时1次,共用2周,血浆浓度普遍低于可检测值(<0.5ng/mL)。仅在用药后2小时内有些血浆样本中可检测到奥洛他定,浓度为0.5-1.3ng/mL。血浆半衰期约为3小时,主要由肾脏排出约60-70%的原药。在尿中发现两种代谢产物单一去甲和N-氧化物,浓度很低。
 
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