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泰毕全规定的药理作用有哪些

  现在越来越多的人们因为卒中和全身性栓塞等疾病而失去了自己宝贵的生命,大家要及时的治疗才行。在用药的时候,要严格的按照医生的指导来正确的用药,那么,泰毕全规定的药理作用有哪些?
 
  泰毕全药理作用:达比加群酯作为小分子前体药物,未显示有任何药理学活性。口服给药后,达比加群酯可被迅速吸收,并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,也是血浆中的主要活性成分。由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。
 
  泰毕全临床试验:达比加群临床疗效的证据源自RE-LY研究(长期抗凝治疗的随机评价),这是一项在伴有中度至高度卒中和SEE风险的房颤患者中开展的达比加群酯2种设盲剂量(110mg和150mg每日两次)与开放华法林比较的多中心、多国、随机平行研究。本项研究的主要目的是确定达比加群酯在减少复合终点卒中和SEE方面是否非劣效于华法林。同时分析其统计优效性。
 
  RE-LY研究显示,达比加群酯110mg每日使用两次在预防房颤患者卒中和SEE方面不劣于华法林、同时降低颅内出血(ICH)、总体出血和大出血风险。与华法林相比,150mg每日使用两次的剂量,显著降低缺血性卒中、出血性卒中、血管性死亡、颅内出血和总体出血的风险。该剂量的大出血发生率与华法林相当。使用达比加群酯110mg每日两次和150mg每日两次与华法林相比心肌梗死发生率略增加但无统计学差异(分别为危险比1.29;p=0.0929)和危险比1.27;p=0.1240)。INR监测情况越差,达比加群酯相比华法林的获益越明显。
 
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