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阿达帕林凝胶使用过量有何反应?

阿达帕林凝胶的商品名叫达芙文,适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。阿达帕林凝胶亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。根据药理学的说法,药物跟毒物没有明显的界限,只是存在剂量的不同。那么,阿达帕林凝胶使用过量有何反应?要采取什么措施?

阿达帕林是一种维甲酸类化合物,在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定,在空气和光照下不易分解。作用机理方面,阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合,与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体结合。

在体内与体外的标准抗炎分析中,阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋势反应,并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林用于痤疮患处,可缓解由细胞反应介导的炎症反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如脓疱核丘疹等)。

阿达帕林的透皮吸收率很低;临床试验中,对大面积粉刺患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/ml时,血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药),兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)使用14C标记的阿达帕林,在许多组织有放射活性分布,肝、脾、肾上腺和卵巢水平。阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。

那么,阿达帕林凝胶使用过量有何反应?要采取什么措施?阿达帕林凝胶仅供外用。若使用过量,可能产生明显的发红、脱皮或不适。阿达帕林凝胶对小鼠产生急性毒性的口服剂量大于10g/kg。除非误服阿达帕林凝胶剂量很小,否则仍需考虑洗胃。

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