和恩的恩替卡韦效果如何

　　和恩的恩替卡韦效果如何？很多乙肝患者虽然知道自己患有乙肝，但并不重视这一疾病，不进行积极的治疗，等到后期肝硬化了才后悔莫及。而治疗乙肝的主要方法是抗病毒治疗，抗病毒治疗的药物很多，恩替卡韦便是其中一种，而和恩恩替卡韦的主要成分就是恩替卡韦。

 

　　和恩的恩替卡韦效果如何？

 

　　和恩适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。在治疗上市以来的效果是不错的。

 

　　和恩的成分是什么？

 

　　和恩的成分包括：和恩主要成份为：恩替卡韦化学名称：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物分子式：C12H15N5O3?H2O分子量：295.3和恩为白色或类白色片。

 

　　和恩为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160μM。

 

　　抗病毒活性：在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50％病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50 的中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）联合给药，不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗，发现在大范围浓度内，阿巴卡韦，去羟肌苷，拉米夫定，斯他夫定，替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中，当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时，恩替卡韦对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活性无拮抗作用。

 

　　抗HIV病毒活性：全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的Ⅰ型人类免疫缺陷毒株（HIV-1）的抑制活性，在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM；当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中，恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换，在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。

 

　　康德乐大药房温馨提醒：和恩的适用症就如上所述。和恩拥有多种抗病毒活性，在治疗上市有较大的作用，对于乙型肝炎病毒由较好的抵抗作用。如果您对和恩有任何疑惑，可以咨询我们康德乐药店的全国免费服务热线：400-168-0606。