丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学是怎样的

　　丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学是怎样的?丙酸氟替卡松鼻喷雾剂是临床上比较常见的用于治疗过敏性鼻炎的药物，该药物的用药剂量是有严格的要求的，患者在用药的时候，一定要注意根据自身的症状来用药。

 

　　丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学是怎样的?

 

　　丙酸氟替卡松是一种作用于局部的皮质激素，具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性。预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括枯草热）和常年性过敏性鼻炎。辅舒良的推荐剂量经鼻腔给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低，平均值为0.51%，中值为0.36%。丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学显示静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢，其口服生物利用度可忽略不计(<1%)。丙酸氟替卡松在体内分布广泛(Vss约为300L)，血浆蛋白结合率为91%。

 

　　静脉给药后，丙酸氟替卡松鼻喷雾剂成份丙酸氟替卡松具有很高的清除率，大约为1.1L/分，表明广泛的肝脏代谢。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内，其血浆峰浓度减少约98%，这与终末半衰期(约为8小时)有关。口服丙酸氟替卡松后，87-100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄。对于大多数经鼻腔给药的病人，丙酸氟替卡松一般不会引起丘脑-垂体-肾上腺轴抑制。然而，由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大，所以应采用能有效地控制症状的小剂量。该药物的疗效会在治疗后3-4天获得。

 

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