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凡瑞克的具体作用是什么?

随着人们生活节奏的加快,压力也是越来越大了,疾病也来侵袭大家的身体健康,肺动脉高发时常会导致人们的健康受损,严重的甚至会危及人们的生命,所以人们就想积极的找到一种好的药物来控制,那么凡瑞克这种药物对于肺动脉高发的控制有作用,我们今天就来了解一下凡瑞克这种药物。

凡瑞克适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。

成人起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10 mg每日1次。 药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10 mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。

育龄期女性 :女性只有在妊娠测试阴性、以及使用2种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380A IUD或LNg 20 IUS进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。接受本药治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试

内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。

在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET-1 mRNA浓度增加9倍,主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。

立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。 药效学-心脏电生理 :在一项随机、阳性和安慰剂对照、平行组研究中,健康受试者被分为三组,第一组先服用本药10 mg每日1次,然后增至每日1次服用40 mg ;第二组先服用安慰剂,然后改为每日1次服用400 mg莫西沙星 ;第三组仅服用安慰剂。本药10 mg每日1次对QTc间期没有明显影响。40 mg剂量本药则会延长平均QTc,Tmax为5 ms,95%可信区间上限为9 ms。对于那些每日服用5-10 mg本药、并且没有同时使用代谢抑制剂的患者,预计不会出现明显的QTc延长。(以上数据来自说明书)

通过上面的介绍,我们对于凡瑞克的作用有了一定的了解,如果我们能够及时的发现我们的疾病,及时的用凡瑞克来控制,就能有效的帮助我们保护自己的健康,而不是耽误了疾病,让我们的健康受损。如果您还有疑问,详情请咨询百济药师,全国统一免费服务热线:400-168-0606,逾百位专科药师为您个体化治疗方案、提供全程安全用药指导和疾病饮食护理信息。

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