很多人了解药物都只看重适应症和疗效，而忽视了其它方面。而了解药物的药代动力学，将可以对药物有一个更全面的了解，对于安全的用药指导有着重要意义。同时对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型、提供高效、速效(或缓释)、低毒(或低副作用)的药物制剂发挥重大作用。关于欧力停的治疗效果我们就从从药片药代动力学方面进行详细研究!
欧立停口服后吸收完全，其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1～1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2-3hr，其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。
欧力停主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性)，少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，其血浆浓度大约为母体复合物的14%，)它们的消除率相似。其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐，对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的竞争性抑制剂，其抑制浓度却要求极高水平，无临床相关性。
单剂量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为82%和12%。口服给药后，大约有17%进入血液循环。约有14%的药物以原型从尿中排出，约51%的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出，说明本品存在首过代谢。
欧立停在健康非偏头痛老年人志愿者(年龄在65～77岁之间)的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者(年龄在18～45岁之间)体内相似。给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服本品后的血浆浓度，轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30%。
肾功能不全的病人(肌酐清除率为10～60ml/min/1.73m2)本品的AUC0→∞与健康人没有明显差异。而血液透析的病人(肌酐清除率<2ml/min/1.73m2)，本品的AUC比正常肾功能患者要高出大约44%。
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