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利必通的药代动力学是怎么样的

  癫痫是一种容易反复发作的疾病,治疗该疾病患者可以服用利必通等药物,该药物对于患者疾病的治疗是有一定的效果的,可以改善患者因为疾病引起的头晕、目瞪口呆症状,那么利必通的药代动力学是怎么样的?
 
  利必通的主要成份为拉莫三嗪,拉莫三嗪的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后由尿中消除。尿中排出的原形药不足10,在粪便中所排除的与药物有关的物质仅约2,清除率和半衰期与剂量无关。健康成人平均消除半衰期是24-35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被验明是负责拉莫三嗪的代谢酶。在一项Gilbert综合征的受试者研究中,平均表观清除率比正常对照者下降32,但比值仍在一般人群的范围内。本药轻度诱导自身代谢取决于剂量,然而无本药影响其它抗癫痫药的药代动力学之证据。
 
  拉莫三嗪与细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也未必可能发生,而本药的半衰期明显受到合用药物的影响,当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时,平均半衰期缩短到14小时左右;当单独与丙戊酸钠合用时,平均半衰期增加到近70小时。清除率随体重调整,儿童高于成人,5岁以下的儿童。在一般情况下,拉莫三嗪的半衰期在儿童短于成人;当与酶诱剂如卡马西平和苯妥英同用时,平均值接近7小时;当单独与丙戊酸钠合用时,平均值增加到接近45-50小时。
 
  迄今,拉莫三嗪在老年癫痫病人的药代动力学尚未进行专门研究。然而,12例年龄在65-76岁之间的健康志愿者的单剂量研究和144例包括25位65岁和超过65岁病人的群体分析都表明对老年人不需调整剂量。对肾衰病人服用拉莫三嗪没有经验,肾衰的受试者中,单剂量的药代动力学研究表明拉莫三嗪的药代动力学未受到很大影响;但是,由于肾清除率的下降血浆中主要的葡萄糖醛酸代谢物的浓度几乎增加了近8倍。
 
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