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力复君安的药理作用有哪些

  治疗精神分裂症患者可以服用力复君安等药物,该药物对于患者的健康是有一定的治疗效果和作用的。该药物对于缓解精神分裂症的效果是比较好的,可以减轻疾病对于患者的伤害,避免病情的恶化,那么力复君安的药理作用有哪些?
 
  力复君安的主要成分是齐拉西酮,齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2, D3, 5-羟色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2, 5HT2A, 5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。
 
  力复君安适用于治疗精神分裂症。初始治疗:一次20mg(一片),一日二次,餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg(四片)、一日二次。为了确保最低有效剂量,在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。
 
  齐拉西酮的药理活性主要来自原形,口服盐酸齐拉西酮片后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1-3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,表现分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg的生物利用度约为60%,食物能增加力复君安的吸收约2倍。平均终末半衰期(T1/2)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5ml/min/kg。血浆蛋白结合率大约99%。口服齐拉西酮后、主要经肝脏充分代谢,仅少量原形药经尿液(<1%)和粪便(<4%)排泄。齐拉西酮主要经三种代谢途径消除、生成四种主要可循环代谢产物:苯并异噻唑(BITP )亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基一二氢齐拉西酮。经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%,血清中原形齐拉西酮约为44%.离体人肝细胞组分研究表明,经两步生成S-甲基一二氢齐拉西酮。离体人肝微粒体和重组酶研究表明,氧化代谢的的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1AZ的作用较弱。在体外分泌和代谢资料表明,低于1/3的齐拉西酮细胞色素P450氧化代谢消除,约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情抗尚不清楚。
 
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