- 博路定(恩替卡韦片)0.5mg*7片
博路定适用于什么疾病?随着医疗水平的不断发展,市面上的药品也越来越多了。导致很多病患会产生疑惑,不知道选择哪一款药品比较好。在临床上,博路定这款药品能够治疗这种症状,深受病患们的信赖。那么,让我们一起来详细了解一下。
博路定适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。博路定的主要成分为:恩替卡韦。
博路定交叉耐药试验:在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象,在细胞试验中发现恩替卡韦对拉米夫定耐药(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株减弱8至30倍。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异(HBV DNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异)的重组病毒也完全敏感,体外试验显示,从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株,对阿德福韦敏感,但对拉米夫定依然保持耐药性。
博路定的作用机制:恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
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