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雷帕鸣的作用机制是什么

  导读:西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。

  对于器官移植移植的人来说,选择合适的抗排斥反应药物很重要。雷帕鸣是一种口服的药物,适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。那么,雷帕鸣的作用机制是什么?
 
  雷帕鸣的作用机制是什么?
 
  雷帕鸣作用机制:西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
 
  患者用药时要注意不良反应的发生。以下列出的不良反应频率包括同时服用雷帕鸣、环孢素和皮质类固醇患者报告的不良反应。总的来说,与服用雷帕鸣有关的不良事件是剂量/浓度依赖性的。 按CIOMS 不良反应发生率的分类,对不良反应列表如下: 很常见: ≥10% 常见: ≥1%而<10% 少见: ≥0.1%而<1% 罕见: ≥0.01%而<0.1% 非常罕见: <0.01% 肝毒性 有肝毒性的报道,包括西罗莫司谷浓度升高(即,超过治疗浓度水平)导致的致命性肝坏死。 愈合不良 有移植手术后愈合不良的报道,包括筋膜开裂、切口疝和吻合部位(如伤口、血管、气道、输尿管、胆道等)破裂。 其它临床经验 在接受雷帕鸣® 治疗的患者中还有发生精子缺乏的报道,大多数患者停用雷帕鸣®后会出现好转。 在接受西罗莫司治疗的患者中已有出现难辨梭菌小肠结肠炎的报道。
 
  康德乐大药房药师温馨提醒:使用一种药物之前要详细阅读药品说明书,了解清楚药品的信息,合理规范用药是每个患者要做到的。关于雷帕鸣有什么疑问,欢迎致电咨询康德乐大药房药师,我们会竭诚为您服务。

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