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艾拉莫德片的药理毒理作用是什么

  艾拉莫德片的药理毒理作用是什么?当我们患有疾病的时候建议患者要尽早的治疗疾病,防止病情的恶化,但是药物的饿药理毒理大家是比较陌生的。
 
  药理作用:艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接发生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文献报道,艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但对环氧酶-1(COX-1)的活性无影响。毒性作用:遗传毒性:艾拉莫德鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前经口服用艾拉莫德,在剂量达到60mg/kg/天时(按体表面积折算计,约相当于人体推荐剂量的10倍),交配率出现下降。在胚胎发育阶段,雌性妊娠大鼠经口服用艾拉莫德60mg/kg/天,胎仔的成活率明显减少。雌性大鼠在围产期经口服用艾拉莫德,当剂量等于或大于30mg/kg/天时,仔鼠出现体重增长缓慢,生理和神经发育延缓。致癌性:尚未进行艾拉莫德系统的致癌性试验。
 
  艾得辛注意事项:(1)肝毒性:临床试验发现本品可引起可逆性的肝脏酶升高,大多数氨基转移酶升高为轻度[≤2倍正常值上限(UpperLimitofNormal,简称ULN)],且通常在继续治疗过程中缓解;显著升高(>3倍ULN)不常发生,且通过降低剂量或停药可缓解。大多数患者氨基转移酶升高发生在用药3个月内,服药初始阶段应定期检查血液丙氨酸氨基转换酶(ALT)和谷氨酸氨基转换酶(AST),检查间隔视病人情况而定。有肝脏损害和明确的乙型肝炎或者丙型肝炎血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT,检查时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高,调整剂量或中断治疗的原则:①如果ALT升高在正常值上限的2——3倍,在密切监测下可继续给予艾拉莫德,剂量降低至25mg/日。②ALT升高2——3倍正常值上限,如果剂量降低后ALT仍维持在2——3倍正常值上限及3倍以上,须停药,并加强护肝治疗且密切观察。(2)活动性胃肠道疾病:对于有活动性胃肠疾病的患者慎用,需告知患者一旦发生黑便、贫血、异常胃/腹疼痛等症状,及时通知医生并尽早去医院就诊,一旦确诊为胃溃疡或十二指肠溃疡,应立即停药并进行对症治疗。(3)免疫活疫苗:治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗。(4)免疫缺陷、未控制的感染、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。(5)本品未进行系统的致癌性试验,故累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。
 
  类风湿性关节炎疾病是一种反复发作的疾病,大家平时一定要做好疾病的预防和护理工作。康德乐药师温馨提醒:如正在使用其他药品,使用艾拉莫德片前请咨询医师或药师。如您想了解关于艾拉莫德片的用药指导,详情请咨询康德乐药师400-168-0606。

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