益赛普具有怎么样的药理作用

　　益赛普具有怎么样的药理作用?益赛普是用于治疗类风湿性关节炎的药物，该药物是可以用于改善患者因类风湿关节炎出现的症状的。患者要注意平时用药的方法，做好疾病的护理工作，平时可以多参加一些有益的体育锻炼和体育活动。

 

　　益赛普具有怎么样的药理作用?

 

　　已知TNF是类风湿性关节炎(RA)病理过程中的一个主要炎性介质，其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。益赛普的作用机制为竞争性地与血中肿瘤坏死因子(TNF)-α结合，阻断它和细胞表面TNF受体结合，降低其活性。毒理研究急性毒性试验结果显示给予小鼠静脉注射160mg/kg的益赛普，未见毒性反应;给予猴4周的长期毒性试验结果显示，15mg/kg剂量的益赛普，无明显毒性反应。

 

　　益赛普的吸收情况如何？

 

　　临床研究表明，重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白经皮下注射后，在注射部位缓慢吸收。单次给药后，约48小时后可达血药浓度峰值。生物利用度约为76。每周给药2次，达稳态时的血药浓度约为单次给药峰度的2倍。11名活动性类风湿关节炎患者皮下注射25mg/次，每周2次，连续给药6周后，rhTNFR:Fc达稳态的时间为408±20h，达稳态时峰浓度(Css)max为3.0±0.2μg/ml，达稳态时谷浓度(Css)min为2.6±0.2μg/ml，平均稳态浓度Css为2.8±0.3μg/ml，波动系数FI为12.8±3.3。后一次给药后rhTNFR:Fc的半衰期T1/2为74±4h，Tmax为53±6h，CL为102.8±10.4ml/h。在健康人和急性肾脏或肝脏功能异常的病人中观察到的血药浓度没有十分显著的差别，因此，对于肾脏功能受损的病人无需调整剂量。在研究中未观察到甲氨蝶呤(MTX)对重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白的药动学的影响。

 

　　类风湿性关节炎疾病是一种慢性疾病，其治疗的过程也是比较漫长的，患者要有耐心。康德乐药师温馨提示：患者在选择药品的时候，重要的是要选择适合自己病情的药品。需要详细了解益赛普的患者请拨打康德乐大药房全国热线电话：400-168-0606。