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妥抒用药的药代动力学效果如何

  妥抒用药的药代动力学效果如何?对于成人类风湿关节炎的治疗,患者可以服用妥抒等药物,该药物是一种口服制剂,在用药的时候,要注意用药的次数和用药的量,正确的用药是可以降低风湿关节炎的危害的。
 
  妥抒用药的药代动力学效果如何?
 
  妥抒用药的药代动力学效果显示妥抒口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响.单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4mg/ml或8.5mg/ml.A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg.A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
 
  妥抒为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成.体内外试验表明妥抒具有抗炎作用.来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。妥抒用法用量为由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药.为了达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片).在使用此药物治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
 
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