用于类风湿关节炎的治疗：主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶（ALT和AST）升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3％的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。 用于狼疮性肾炎的治疗：国内临床试验资料显示，来氟米特治疗108例活动增殖型狼疮肾炎病人中，前6个月（20-40mg/日），共有43人发生与试验药物可能有关/有关的不良反应，发生率为39.81％；治疗期间，发生率≥3％的不良事件包括：脱发、血压升高、带状疱疹、转氨酶升高、腹泻/稀便、白细胞下降、皮疹、月经不调、心悸、腹痛；发生率＜3％的不良事件包括：恶心/呕吐、上呼吸道感染、血小板下降、乏力、胃烧灼感、厌食、发热、牙周疼痛、视觉异常、尿路感染、咽痛、巨细胞病毒感染、体重下降、多毛、肺部感染等。治疗7-72个月（10-30mg/日），随访52例患者，共有12人发生与试验药物可能有关/有关的不良反应，发生率为23.08％，发生率≥3％的不良事件包括：白细胞下降、转氨酶升高、血小板减少；发生率＜3％的不良事件包括：上呼吸道感染、脱发、带状疱疹、月经不调、尿路感染。
据文献报道，如果剂量过大或出现毒性时，可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法：（1）口服考来烯胺（8g，3次/24小时），24小时内M1血浆浓度降低约40％，48小时内降低大约49％——65％。连续服用11天，M1血浆浓度可降至0.02μg /m1以下。（2）通过胃管或口服给予活性炭（混悬液），每6小时50克，24小时内M1血浆浓度降低37％，48小时降低48％。如果临床上需要，这些措施可以重复使用。
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