辅舒良鼻喷雾剂的治疗原理是什么?
辅舒良鼻喷雾剂是一种作用于局部的皮质激素,具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性。预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。辅舒良的推荐剂量经鼻腔给药后,鼻喷雾剂的血浆浓度很低,水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低,平均值为0.51%,中值为0.36%。辅舒良鼻喷雾剂的药代动力学显示静脉给药后,鼻喷雾剂的药代动力学与剂量成正比。
由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢,其口服生物利用度可忽略不计(<1%)。鼻喷雾剂在体内分布广泛(Vss约为300L),血浆蛋白结合率为91%。 静脉给药后,辅舒良鼻喷雾剂成份丙酸氟替卡松具有很高的清除率,大约为1.1L/分,表明广泛的肝脏代谢。
丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内,其血浆峰浓度减少约98%,这与终末半衰期(约为8小时)有关。口服丙酸氟替卡松后,87-100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄。对于大多数经鼻腔给药的病人,丙酸氟替卡松一般不会引起丘脑-垂体-肾上腺轴抑制。然而,由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大,所以应采用能有效地控制症状的小剂量。该药物的疗效会在治疗后3-4天获得。
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