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不同年龄勃起功能障碍者用PDE5抑制剂改量吗

科组:泌尿生殖科药师作者:益药药师

  李叔今年53岁,有勃起功能障碍(ED)的困扰,因表现不好常被妻子数落,于是鼓起勇气寻找专业的医生进行咨询,了解清楚身患ED的原因,同时医生推荐了阿伐那非、西地那非、他达拉非等治疗药物(这类药物为五型磷酸二值酶抑制剂,也叫PDE5抑制剂)。他担心自己年龄比较大了,吃这些药会影响到身体,毕竟老了不能跟年轻人比,但医生却为他详细的解答了疑惑。那么李叔在医生的建议下是如何正确用药的呢?
 
  首先了解不同年龄段发生ED的原因有哪些?
 
  一般来说,对于年轻人发生ED,除了外伤引起的器质性ED,比较多原因还是心理性因素导致的,如第一次紧张害怕、或者第一次失败引起焦虑等负面情绪,或者把在事业上的挫折、人际关系的紧张、经济上的负担带入夫妻生活中。
 
  而对于中老年人来说,随着年龄的不断增加,机体的各种生理机能也在逐渐衰退,新陈代谢能力逐渐降低;甚至出现周围血管病变,脂质代谢障碍,血脂、血粘度升高,动脉粥样硬化,内分泌失调,睾酮水平降低,甲状腺机能亢进或低下,长期服用药物等因素均是ED发生的危险因素。
 
  ED的治疗方式有哪些?
 
  对于严重的ED需要采用辅助器材、真空负压缩装置、血管重建等手术治疗。由于这些治疗方式的便捷性及治疗体验相对较差,根据治疗指南里面指出,PDE5抑制剂药物是ED的最主要治疗方式。药物有前面李叔提到的阿伐那非、西地那非、他达拉非及伐地那非。虽然几种药物特点各不相同,但都是以五磷酸二酯酶(PDE5)为作用靶点,通过抑制PDE5的活性最终达到舒张海绵体血管,使之完成正常的生理功能。
 
  不同年龄层服用PDE5抑制剂需要调整剂量吗?
 
  这个要根据每个药物的情况来做分析,不需要调整剂量有2种药物:阿伐那非、他达拉非。
 
  新一代的药物阿伐那非在国外临床试验中≥65岁药物的有效性和安全性与年轻患者相比总体无差异,因此不需要因为年龄大小而调整用药剂量。
 
  他达拉非临床研究没有观察到有效性或安全性的总体差异,因此不需要根据年龄大小来调整剂量。但应考虑某些年龄较大的个体对药物更为敏感,那么这种情况下需要调整剂量。
 
  需要调整剂量的有:西地那非、伐地那非。
 
  西地那非在≥65岁健康老年志愿者中研究发现西地那非清除率降低,因此不调整剂量的话可能同时增加疗效和不良事件的发生,老年人初次服用剂量要从25mg开始。
 
  伐地那非在≥65岁老年患者中发现清除率减少,起始剂量要调整,考虑为5mg。
 
  吃PDE5抑制剂会不会影响到身体?
 
  讲到这个问题其实是大家很关心服用PDE5抑制剂后会出现不良反应的问题。实际上药物是一把双刃剑,既有治疗作用,又有不良反应。
 
  上面讲到PDE5主要存在于海绵体平滑肌细胞内,但还分布在血管、内脏及气道平滑肌、骨骼肌、血小板等组织,同时PDE5抑制剂还可以抑制其同工酶(如PDE1、PDE6、PDE2)引起全身多个系统的不良反应。
 
  例如西地那非的主要不良反应表现为视觉异常,出现蓝视、绿视,其次为面部潮红、头痛,均与剂量有明显关系,50mg比25mg的不良反应更加明显。他达拉非的不良反应主要表现为肌痛。有医院统计患者首次使用他达拉非5mg后,有20例(30.77%)在用药第24天出现肌肉疼痛,停药后疼痛持续3到5天。
 
  而新一代的药物阿伐那非的不良反应发生比前三代药物要低,我们可以来看下面这张不良反应发生概率的比对图。


 
  阿伐那非暂未观察到西地那非相关的视觉异常不良反应,像头痛、鼻塞、眩晕发生的概率也比其他要低,这还是得益于化学结构的改变,因此对于担心药物不良反应的人来说阿伐那非的耐受性会更强些,特别是一些患有冠心病、糖尿病、高血压病、神经衰弱等慢性疾病的中老年人,需要长期服用扩血管、降糖、降压、抗焦虑等药物,本身多种药物对肝脏代谢就有负担,如果再使用不良反应较大的药物,那么其实会加重肝脏负担,对此,使用不良反应发生率相对较低的阿伐那非是比较适合的。
 
  PDE5抑制剂该如何服用呢?
 
  这里以阿伐那非为例子,前面讲到阿伐那非不同年龄层其实不需要调整剂量,一般来说起始服用剂量为100mg,再根据实际用药效果调整适合自己的剂量,服用需要用一杯水送服,阿伐那非正常的起效时间为15分钟,用完后记得双方要配合亲密行为药物才会起效。
 
  总结:不同年龄的ED患者,服用PDE5抑制剂,剂量的调整要根据药物的特性来看,不需要调整剂量的药物有阿伐那非跟他达拉非,需要根据年龄来调整剂量的有西地那非跟伐地那非。各类药物发生的不良反应除了概率不同类型也不太相同,我们只有掌握其药物可能发生的不良反应,那么在发生的时候也就不至于慌张、手无足措,必要时可咨询专业医生或药师。你对PDE5抑制剂还有哪些疑问?欢迎评论区留言讨论。
 
  参考资料:
 
  5型磷酸二酯酶抑制剂治疗勃起功能障碍的不良反应及防治措施

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