苹果酸舒尼替尼胶囊适用于不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。但苹果酸舒尼替尼胶囊是否真的对肾细胞癌有治疗的作用?临床研究数据显示：索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)可能通过抑制Tiam1基因在肾癌细胞株786-0中表达,促进肿瘤细胞凋亡,抑制细胞生长。我们一起来看看下文的详细介绍。
早在2006年美国食品和药物管理局(FDA)就通过了美国瑞辉公司的抗癌新药索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)上市。索坦代表了新一轮靶向疗法的问世，舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。
为了探讨索坦对肾透明细胞癌786-0细胞生长与Tiam1表达的影响，临床上将对数生长期肾透明细胞癌786-0细胞分为4组:索坦低、中、高浓度处理组和正常对照组.索坦低、中、高浓度处理组细胞分别用2、4和8μmol/L索坦培养24、48和72 h。采用免疫细胞化学和原位杂交技术检测各组细胞中Tiam1蛋白和mRNA的表达。采用MTT和TUNEL法检测培养48 h各组细胞凋亡和存活情况。
结果显示，各组细胞培养24、48和72 h时间点的Tiaml蛋白及mRNA表达比较，差异有统计学意义(F=898.782、551.191、510.484,294.803、460.127、358.019,P均<0.05)。索坦高、中、低浓度处理组不同时间点Tiam1蛋白及mRNA表达比较，差异有统计学意义(F=38.601、81.324、262.601,120.671、509.902、56.464,P均<0.05)。同一时间点随着索坦浓度增加，细胞Tiam1蛋白及mRNA的表达减弱(P<0.05);同一浓度处理组中，随着时间延长，Tiam1蛋白及mRNA的表达降低(P<0.05)。培养48 h,各组细胞存活率和凋亡率比较，差异有统计学意义(F=123.432和120.341,P均<0.001)，随着索坦浓度增加，细胞存活率降低，凋亡率增加(P<0.05)。
结论:索坦可能通过抑制Tiam1基因在肾癌细胞株786-0中表达,促进肿瘤细胞凋亡,抑制细胞生长。
(以上有效数据来自：孟庆泽 乔保平 宫璀璀 刘德海 张喜卿《索坦对肾透明细胞癌786-0细胞生长与Tiam1表达的影响》《郑州大学学报(医学版)》2011年6期)
康德乐大药房(原名：百济新特药房)肿瘤科药师温馨提醒：索坦治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服;服药4周，停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。如果您在服用苹果酸舒尼替尼胶囊的过程中有任何的疑问或者不适，请及时咨询400-168-0606，我们将免费为您提供专业的药学服务。
