依托泊苷主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病，对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定疗效。
依托泊苷是鬼臼毒的半和成衍化物，为周期特异性药物，作用在细胞增殖S后期和G2早期。它在细胞内与DNA拓扑异构酶I相结合，诱导短暂的DNA双链断裂，致使细胞周期停止在G2期。细胞周期停止在G2期是细胞死亡的决定性因素，但这种作用随着依托泊苷的消失而逆转，因此依托泊苷的抗肿瘤活性是时间依赖性的。
依托泊苷胶囊为主的联合化疗治疗晚期恶性肿瘤，总有效率55.5%。对小细胞肺癌有效率70.4%，对非小细胞肺癌有效率29.5%，对恶性淋巴瘤有效率69.6%，对乳腺癌、食管癌和胃癌的有效率分别为4/7、3/5和2/4。依托泊苷胶囊单药口服对SCLC、恶性淋巴瘤等均有较好疗效，尤其拉司太特服用方便，适于门诊病人和老年人是其突出优点。因此，研究以依托泊苷胶囊为主药组成的联合化疗对晚期恶性肿瘤的疗效有其临床和实用意义
动物实验和临床研究的结果也表明，在总计量相同的情况下，低剂量长时间分次给药的抗肿瘤效果高于单次给药，长时间低剂量持续口服给药可明显延长依托泊苷的血浆有效浓度及维持时间，增强抗肿瘤活性。
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