磷酸西格列汀片作用机制是怎么样的?

磷酸西格列汀片是国内市场上用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物，其对β细胞和α细胞都有调节作用的创新机制将为广大糖尿病患者和内分泌科医生带来更多优化方案的选择。磷酸西格列汀片在一定程度上可以有效治疗2型糖尿病，那么磷酸西格列汀片作用机制是怎么样的?

磷酸西格列汀片属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。它能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞发生功能障碍，令肝糖产生无节制增加时，才会通过抑制二肽基肽酶起作用。

西他列汀为口服制剂，每日1次，每次100mg。研究发现，24h中只要血浆中西他列汀浓度>100nmol/L，就能起到有效抑制DPP～4的作用(抑制≥80%的DPP-4的活性)。同时也有研究发现，西他列汀200mg的治疗效果并不优于100mg。该药的相对吸收速度较快，平均达峰时间为在药物吸收后1～4h，且不受饮食影响，t-z=12.4h，浓度一时问曲线下面积(AUC)为8.52/g·h·L，生物利用度为87%，与血浆蛋白的结合率较低(约38%)而且具有可逆性，但在组织中分布较广，分布体积为198L，其清除主要是通过肾脏直接排出(79%)，其余的经代谢后排出。对于肾脏功能不好的患者，应适当减少其用量。研究发现，对于轻度肾功能损害(内生肌酐清除率为30～50mL·min)患者，只需用药量的1/2，对于重度肾功能损害(内生肌酐清除率<30mL·min)患者，只需用药量的1/4。与其它降糖药物合用时，西他列汀不会很明显的改变其它降糖药物的药动学途径，而其它降糖药物也不会明显改变西他列汀的代谢途径。

那么磷酸西格列汀片作用机制是怎么样的?磷酸西格列汀片的作用机制：①磷酸西格列汀片的创新机制在于葡萄糖依赖性的作用，它能够响应血糖增高，只在必要的时候作用，促进胰岛素分泌，从而降低葡萄糖水平，这样就能减少了低血糖的风险。②磷酸西格列汀片通过抑制DPP-4酶，能够大幅提高活性肠促胰岛激素的水平，这样，促进胰腺β细胞合成、释放胰岛素，并减少胰腺α细胞分泌的胰高血糖素。

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