- 阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)5mg*7片
如今许多老百姓的受教育程度大大提高,医疗安全水平也有明显提高,有时候人们会自行买药用药,所以对于药物在使用前进行相关了解是十分有必要的,今天百济药师就带大家了解一下阿瑞斯的药代动力学原理。
大家都知道阿瑞斯是治疗阿尔茨海默型痴呆症的有效药,其主要成分为盐酸多奈哌齐。通常阿瑞斯的性状为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色,通常阿瑞斯的规格为每片含盐酸多奈哌齐5mg。那么今天百济药师就带大家简单了解一下阿瑞斯的药代动力学原理。
关于阿瑞斯的吸收问题,口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。
关于阿瑞斯的分布问题,约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物可能在体内存在10天以上。
关于阿瑞斯的代谢/排泄问题:盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后,血浆放射性,主要为盐酸多奈哌齐原形,约见57%的总放射物从尿中回收。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产物有肝肠循环。
另外性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究,但是,病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。
以上数据来源于阿瑞斯的药品说明书。