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安理申的药理作用是什么?

安理申用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。痴呆症,是一种中老年中很常见的疾病,一旦发现,需要及时治疗,安理申治疗痴呆症状的药理作用是怎样的?

目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。安理申可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,安理申的作用可能会减弱。目前尚无证据表明安理申可以改变痴呆的基础病程。

毒理研究生殖毒性:大鼠给予安理申10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予安理申达16和10mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍),未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),死产数轻微升高,产后4天内子代的成活率轻微下降。

遗传毒性:在Ames细菌回复突变试验中未见安理申具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见安理申产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。

致癌性:目前尚无安理申的致癌性研究资料。

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