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拜瑞妥的治病原理是什么?

对于成年人来说,由于职业不同,许多人都患有风湿病。在治疗过程中,特别是择期髋关节或膝关节置换手术的现象较多,而拜瑞妥对此类症状的治疗效果罗为明显,以下百济药师为您详细介绍拜瑞妥的治病原理。

拜瑞妥的主要成份为利伐沙班,其化学名称:5-氯-氮-((5S)-2-氧-3-[-4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基-2-噻吩-羧酰胺。其性状为红色薄膜衣片。

拜瑞妥适用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。由于利伐沙班的药效学性质,用药过量可能导致出血并发症。尚无对抗利伐沙班药效的特异性解毒剂。如果发生利伐沙班用药过量,可以考虑使用活性炭来减少吸收。

拜瑞妥的治病原理是什么?

拜瑞妥中的利伐沙班是一种高选择性,直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II),也并未证明其对于血小板有影响。

在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系,若用NeopLastin进行含量测定,则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成,因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证,不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中,服用片剂后2-4小时(作用最强时),5/95(百分位数)的PT为(NeopLastin)13-25秒(手术前的基线值为12-15秒)。(以上数据来源自拜瑞妥(利伐沙班片)说明书)

活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性;但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响,然而,目前尚无校准的标准。

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