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首页 > 肝病 > 慢性乙型肝炎 > 抗病毒类 > 西药 > 雷易得 恩替卡韦分散片
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产品名称
雷易得
通用名
恩替卡韦分散片
栏目
肝病 -- 慢性乙型肝炎
适应症
本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT...
规格
0.5mg*7片
成份
恩替卡韦
禁忌
对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
功能主治
用量
口服,每次0.5mg,每日一次。
批准文号
国药准字H20100129
保质期
36
厂家
苏州东瑞制药有限公司
副作用
详见说明书
人血白蛋白 臌症丸


本品主要成份为恩替卡韦,化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物
分子式:C12H15N5O3·H2O
分子量:295.3


本品为白色或类白色片。


本品适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。


患者应在有经验的医生指导下服用本品。
推荐剂量:
成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5 mg(一片)。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1 mg(两片)。
本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。本品可以吞服或加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服。
肾功能不全
在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学,特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分钟的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CAPD)治疗的患者]应调整用药剂量。见表1。
表1: 肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整
肌酐清除率(mL/min) 通常剂量(0.5 mg) 拉米夫定治疗失效(1 mg)
≥50 每日一次,每次0.5 mg 每日一次,每次1 mg
30到<50 每48小时一次,每次0.5 mg 每48小时一次,每次1 mg
10到<30 每72小时一次,每次0.5 mg 每72小时一次,每次1 mg
<10血液透析*或CAPD 每5~7日一次,每次0.5 mg 每5~7日一次,每次1 mg
*接受血液透析的患者,请在血液透析后用药。
肝功能不全
肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗期
关于本品的最佳治疗时间,以及与长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。


药理作用
微生物学
作用机制
本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV-DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160 μM。
抗病毒活性
在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004 μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50 的中位值是0.026 μM(范围0.01至0.059 μM)。
恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大范围浓度内,阿巴卡韦,去羟肌苷,拉米夫定,司他夫定,替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中,当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时,恩替卡韦对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活性无拮抗作用。
抗HIV病毒活性
全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的Ⅰ型人类免疫缺陷毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM;当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中,恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184 I位点置换,在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。
耐药性
细胞培养
位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株(LVDr)对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并其他恩替卡韦耐药氨基酸rtT184,rtS202和/或rtM250位点改变的,在细胞培养还发现,对恩替卡韦的敏感性降低。合并其他(rtT184A,C,F,G,I,L,M或S;rtS202 C,G或I;和/或rtM250I,L或V)位点置换的临床分离株与野毒株相比,对恩替卡韦的敏感性进一步降低了16至741倍。单独出现rtT184,rtS202和rtM250恩替卡韦耐药位点置换的病毒株对恩替卡韦的敏感性仅有一定影响,在超过1000例没有拉米夫定耐药位点置换的患者中未观察到敏感性降低。细胞培养中发现,耐药性是通过改变HBV逆转录酶减少竞争结合而介导的,耐药的HBV毒株复制能力减弱。
临床研究
临床研究中对初始接受恩替卡韦0.5 mg(核苷初治)或1 mg(拉米夫定失效)治疗,并且在治疗24周或之后,对于在治疗中做了HBV-DNA PCR检测的患者均进行了耐药监测。
核苷类药物初治患者:核苷类药物初治患者研究中,恩替卡韦长达144周治疗发现有rtT184、rt202和/或rtM250恩替卡韦耐药位点置换基因检测证据的患者比例<1%(见表5)。发现这些位点的置换仅在出现拉米夫定耐药位点(rtM204V和rtL180M)的基础上发生恩替卡韦耐药。
表5:核苷类药物初治患者144周研究出现的基因型恩替卡韦耐药
1年 2年 3年a
治疗和耐药监测的患者数b 663 278 149
出现恩替卡韦基因型耐药的患者数c 1(<1%) 1(<1%) 1(<1%)
出现恩替卡韦基因型耐药的累计发生率c 0.2% 0.5% 1.2%
因恩替卡韦耐药c导致的病毒学反弹d的患者数 1(<1%) 0 1(<1%)
a 3年的结果反映149例患者中有147例在恩替卡韦延续治疗研究中接受了恩替卡韦1.0mg治疗,同时有130例接受了中位时间在20周的恩替卡韦和拉米夫定的联合治疗(随后接受恩替卡韦长期治疗)。
b 包括整个研究58周(1年)在第24周时或之后,整个研究58周至102周(2年)间,或整个研究102周至156周间,在治疗中进行了HBV-DNA PCR检测的患者。
c 患者同时有拉米夫定耐药位点置换。
d PCR检测HBV-DNA自最低点上升≥1 log10,由连续检测确认或在时间窗结束时得到的检测值。
拉米夫定治疗失效的患者:在拉米夫定治疗失效后,用恩替卡韦治疗并进行耐药监测的患者中,其基线病毒分离株中发现已有恩替卡韦耐药位点置换的187例中有10例,占5%,显示之前拉米夫定治疗能够选择出这些耐药位点并在恩替卡韦治疗前以低水平状态存在。整个研究144周,10例患者中有3例发生了病毒学反弹(较最低点上升≥1 log10)。整个144周拉米夫定治疗失效的患者研究中,发生恩替卡韦耐药的情况在表6中概括。
表6:拉米夫定治疗失效患者144周研究中出现的基因型恩替卡韦耐药
1年 2年 3年a
治疗和耐药监测的患者数b 187 146 80
出现恩替卡韦基因型耐药的患者数c 11(6%) 12(8%) 15(19%)
出现恩替卡韦基因型耐药的累计发生率c 6% 15% 35%
因恩替卡韦耐药c导致的病毒学反弹d的患者数 2(1%)e 14(10%)e 13(16%)e
a 3年的结果反映80例患者中有48例接受了中位时间在13周的恩替卡韦和拉米夫定的联合治疗(随后接受恩替卡韦长期治疗)。
b 包括整个研究58周(1年)在第24周时或之后,整个研究58周至102周(2年)间,或整个研究102周至156周间治疗中进行了HBV-DNA的PCR检测患者。
c 患者同时有拉米夫定耐药位点置换。
d PCR检测HBV-DNA自最低点上升≥1 log10,由连续检测确认或在时间窗结束时得到的检测值。
e 恩替卡韦耐药发生在任一年度;病毒学反弹发生在表中特指年度。
交叉耐药
在核苷类抗乙肝病毒药物中已发现有交叉耐药现象,在细胞试验中发现恩替卡韦对含有拉米夫定和替比夫定耐药位点变异(rtM204 I / V±rtL180M)乙肝病毒的HBV DNA合成的抑制作用比野生株减弱8至30倍。rtM204 I / V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位点的置换变异,与拉米夫定和替比夫定的耐药有关,也导致对恩替卡韦的表型敏感性降低。细胞培养中,发现恩替卡韦对有rtN236T或rtA181V阿德福韦耐药位点置换的重组乙肝病毒的敏感性分别降低0.3和1.1倍。还未在临床研究中证实恩替卡韦治疗有阿德福韦耐药位点置换的HBV的疗效。细胞培养中发现,从拉米夫定和恩替卡韦都失效的患者中分离出来的病毒株,对阿德福韦敏感,但对拉米夫定依然保持耐药性。
毒理研究
遗传毒性
在人类淋巴细胞培养的实验中,发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验(使用伤寒杆菌、大肠杆菌、使用或不用代谢激活剂)、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中,发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中,恩替卡韦也呈阴性。
生殖毒性
在生殖毒性研究中,连续4周给予恩替卡韦,剂量最高达30 mg/kg,在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0 mg/天的90倍时,没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中,当剂量至人体剂量的35倍或以上时,发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中,未发现睾丸的改变。
在大鼠和家兔的生殖毒性研究中,口服本品的剂量达200和16 mg/kg/天,即相当于人体最高剂量1.0 mg/天的28倍(大鼠)和212倍(家兔)时,没有发现胚胎和母体毒性。在大鼠实验中,当母鼠的用药量相当于人体剂量3100倍时,观察到恩替卡韦对胚胎-胎鼠的毒性作用(重吸收)、体重降低、尾巴和脊椎形态异常和骨化水平降低(脊椎、趾骨和指骨),并观察到额外的腰椎和肋骨。在家兔实验中,对雌兔的用药量为人体的1.0 mg/日剂量的883倍时,观察到对胚胎-胎兔的毒性作用(吸收)、骨化水平降低(舌骨),并且第13根肋骨的发生率增加。 在对出生前和出生后大鼠口服恩替卡韦的研究中发现,用药量大于人的1.0 mg/日剂量的94倍时未对后代产生影响。
恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。
致癌性
在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中,药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量(1.0 mg/天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中,恩替卡韦致癌性出现阳性结果。
在小鼠试验中,当剂量至人体剂量的3至40倍时,雄性或雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时,雄性或雌性小鼠的肺部肿瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的3倍时,雄性小鼠肺部腺瘤和肿瘤发生率增加;当剂量至人体剂量的40倍时,雄性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤发生率增加。小鼠先出现肺细胞增生,继而出现肺部肿瘤,但给予本品的大鼠、狗和猴中并未发现肺细胞增生,这提示在小鼠体内发生的肺部肿瘤可能具有种属特异性。当剂量至人体剂量的42倍时,雄性小鼠的肝细胞肿瘤与混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时,雌性小鼠的血管性肿瘤(包括卵巢,子宫的血管瘤和脾脏的血管肉瘤)发生率增加。在大鼠的试验中,当剂量至人体剂量的24倍时,雌性大鼠的肝细胞腺瘤的发生率增加,混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率也增加。当剂量至人体剂量的35倍和24倍时,分别在雄性大鼠和雌性大鼠身上发现有脑胶质瘤。当剂量至人体剂量的4倍时,在雌性大鼠身上发现有皮肤纤维瘤。
目前尚不清楚本品啮齿类动物致癌性试验的结果能否预测本品对人体的致癌作用。


苏州东瑞制药有限公司

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本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

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