克龄蒙（戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装） 21片(日历式包装)

口服给药
戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装将按照下面的治疗方案给药： 按照下面的顺序，每日一片，无间断的服用21天：11片白片，10片粉红色片。
本包装服完后，是这段治疗随后的为期7天的治疗中断期。
在治疗中止间期内，可能发生撤退性出血。
治疗可以从任何一天开始。然而，当从其他的序贯激素补充治疗转换到戊酸雌二醇片/雌二醇环丙 孕酮片复合包装时，建议在出血后开始服药，即一个新的序贯激素补充疗法从这一天开始。
为预防绝经后的骨质疏松，治疗的疗程为若干年。
如果患者忘记服药，忘记的药片应该在24小时内服用，以避免发生撤退性出血。如果出现间断性 出血，继续服药以避免出现更严重的出血。如果出血持续，或出血在若干个连续周期重复出现， 或者在戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装长期治疗后首次出现出血，有必要进行全面的妇 科检查以排除任何器质性原因。
应该定期（每6个月）进行利弊权衡再评估，以便在需要时调整或停止治疗：
在整个戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装治疗间期，或 由其他激素治疗转换到戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装，或遵医嘱

在激素替代治疗的使用者中已经报告了下列不良反应，其与克龄蒙的关系尚未证实 也未排除（上市后资料）。
使用下列分类表示不良反应的频率：
非常常见（≥1/10）
常见（≥1/100 - <1>）
不常见（≥1/1000 - <1>）
罕见（≥1/10000 - <1>）
非常罕见（<1>）
不详（不能根据现有数据估计）
列出了描述某一不良反应的最恰当的 MedDRA 术语（版本 8.0）。未列出同义词和 相关的状况，但也应考虑到。
乳腺癌
联合使用雌激素-孕激素治疗超过 5 年的女性中，发生乳腺癌的风险增加 2 倍。
仅使用雌激素治疗的患者中增加的风险显著低于联合使用雌激素-孕激素的患者。
风险的大小依赖于用药的持续时间（请参阅注意事项）。
最大的随机化、安慰剂对照研究（WHI 研究）和最大的流行病学研究（MWS）的结果

下面所列的任何一种情况存在时，不应开始激素补充治疗(HRT)。如果在HRT用药过程中出现下列任何一种情况，应立即停药。
·妊娠和哺乳
·未确诊的阴道出血
·已知或可疑乳腺癌
·已知或可疑受性激素影响的癌前病变或恶性肿瘤
·现有或既往有肝脏肿瘤病史(良性或恶性)
·重度肝脏疾病
·静脉或动脉血栓高危因素
·急性的动脉血栓栓塞性疾病(如心肌梗死，卒中)
·活动性深静脉血栓形成、血栓栓塞性疾病，或有记录的这些疾病的病史
·重度高甘油三酯血症
·已知对戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装中的任何成份过敏
尽管在治疗期间凝血因子短期内不会改变，如遇下述情况，通常同样不应使用本品(为谨慎起见，原因是目前还没有足够的流行病学资料)；
·引起栓塞的心脏病

HRT 应仅用于治疗对患者生活质量有不良影响的绝经后症状。对于每例患者，应当 至少每年一次仔细评估收益和风险。只有收益超过风险时，才能继续进行 HRT。
关于 HRT 治疗过早绝经的风险的数据非常有限。然而，因为在年轻女性中这一绝 对风险较低，因此在年轻女性中风险-获益平衡可能比在老年女性更有利。
医学检查/体检
在开始或重新开始激素替代治疗之前，需要记录患者完整的个人病史与家族史。体 格检查（包括下腹部和乳腺）应当考虑到病史以及相关的禁忌症和警告。建议在治疗期间进行常规体检，其频率和类型取决于女性的个体风险情况。还应当告知女性，对乳腺进行自我检查时哪些改变应当告知医生（请参阅下文“乳腺癌”）。应当根据现行标准 筛查规范和每位女性的临床必要性进行包括乳房 X 线在内的影像学检查。
患催乳素瘤的患者需要密切进行临床监测（包括常规测定催乳素水平）。
需要监测的情况
如果下列情况存在，曾出现或在妊娠期间或先前激素治疗时加重，则应当对患者进行密切监测。这也适用于在使用克龄蒙进行的当前激素替代治疗过程中出现下列任一情况或 这些情况加重：
- 平滑肌瘤（子宫肌瘤）或子宫内膜异位症；
- 血栓栓塞的风险因素（见下文）；
- 雌激素依赖性肿瘤的风险因素，例如在一级亲属中发生乳腺癌- 高血压；
- 肝脏疾病；
- 糖尿病伴有或不伴有血管受累；
- 胆结石；
- 偏头痛或（重度）头痛；
- 系统性红斑狼疮（SLE）；
- 子宫内膜增生既往史（见下文）
- 癫痫；
- 哮喘；
- 耳硬化；
- 乳腺病及良性乳腺疾病；
- 多发性硬化；
- 杜约二氏或罗氏综合征（见下文）；
- 镰状细胞贫血；
- 特发性妊娠黄疸或重度妊娠瘙痒或妊娠疱疹病史；
- 西德纳姆舞蹈病。
在遗传性血管性水肿女性中给予外源性雌激素，可能引发或加重血管性水肿的症状。
立即终止治疗的原因
如果出现禁忌症和如果符合下列任一情况，应当停止治疗：
- 黄疸或肝功能恶化；
- 血压显著升高；
- 出现偏头痛样头疼；
- 妊娠；
- 血栓事件或疑似血栓的症状
- 癫痫发作次数增加；
- 知觉障碍突然发作（如视觉障碍，听力障碍）。
在同时存在多个危险因素或特别明显的单个风险因素的女性患者中，应当考虑到血 栓形成的风险可能会出现协同性增加。增加的风险可能大于单个因素的累加风险。如果风险-收益评估为阴性，不应当给予激素替代治疗。
子宫内膜增生和癌症
在相对较长期的仅雌激素治疗期间，具有完整子宫的女性发生子宫内膜增生和癌症的风险会增加。与未进行 HRT 的女性相比，仅使用雌激素治疗的女性中报告的发生子 宫内膜癌的风险增加 2 至 12 倍（取决于用药持续时间和雌激素剂量水平）（请参阅不良反应）。治疗终止后，该风险可能仍升高至少达 10 年。
每月或每 28 天的月经周期中至少 12 天周期性给予孕激素辅助治疗，或连续联合雌激素-孕激素治疗具有完整子宫的女性，能抵消与仅用雌激素治疗相关的额外的风险。
对于以孕激素辅助治疗仅 10 天的序贯给药激素替代疗法，尚未充分证实添加孕激素所获得子宫内膜安全性，正如使用孕激素辅助治疗 12 天的给药方案。
在治疗的前几个月期间，可能发生突破出血和点状出血。如果发生频繁、持续或复发不规则出血，或这种类型的出血发生在治疗后期的任意时间，或在治疗结束后持续存在，必须确定病因，如果有必要，须进行子宫内膜活检，以便排除子宫内膜的恶性病变。
乳腺癌
目前的研究结果表明使用雌激素-孕激素联合用药的女性，患乳腺癌的总体风险增加 （取决于用药持续时间）。这也可能适用于仅以雌激素进行的激素替代疗法。
合用雌激素-孕激素治疗
在一项随机化、安慰剂对照研究，即女性健康行动研究（WHI 研究）中，和流行病学研究中，使用雌激素-孕激素联合用药作为 HRT 的一部分的女性中患乳腺癌的风险都增加。该增加的风险在约 3 年后出现（请参阅不良反应）。
仅雌激素治疗
WHI 研究显示仅以雌激素治疗的子宫切除的女性中乳腺癌的风险并未增加。仅以雌激素治疗的观察性研究表明乳腺癌的风险轻度增加，但显著低于联合使用雌激素-孕激素的患者（请参阅不良反应）。
增加的风险在使用几年后显现，但在治疗结束后几年内（不超过 5 年）又返回年龄相关的基线风险。
HRT，特别是以雌激素和孕激素联合治疗，将导致 X 线检查时乳腺密度增加，这可能对放射学乳腺癌诊断产生不利影响。
卵巢癌风险
出现卵巢癌的风险远比乳腺癌少。一项大规模荟萃分析所得的流行病学证据表明仅使用雌激素或联合使用雌激素-孕激素 HRT 的女性中风险轻度增加，在使用 5 年内开始变得明显，但停药后逐渐降低。其他多项研究，包括 WHI 研究，表明联合用药的 HRT 可能产生相似或更小的风险（请参阅不良反应）。
静脉血栓栓塞
激素替代疗法会使静脉血栓栓塞（VTE）的风险增加 1.3 至 3 倍，尤其是深静脉血 栓形成或肺栓塞。在激素替代治疗的第一年期间比以后更有可能发生 VTE（请参阅不良反应）。
有血栓形成倾向的病史的患者 VTE 的风险升高。激素替代治疗能够增加该风险，因 而在这些患者中禁用（请参阅禁忌）。
通常被认为与 VTE 相关的风险因素包括使用雌激素、老年、大手术、长时间不活动、 严重肥胖（BMI > 30 kg/m2），妊娠、系统性红斑狼疮（SLE）和癌症。关于血管曲张在 VTE 中可能起到的作用，目前没有普遍共识。
像所有手术后患者一样，在术后应当考虑采用预防性措施预防 VTE。如果在择期手 术后建议长期不活动，则应在术前 4 至 6 周终止 HRT。只有当女性完全能重新活动时， 才可重新开始治疗。
如果女性的一级亲属在早年有 VTE 病史，尽管她们本身没有 VTE 病史，也应当考 虑血栓形成倾向筛查。然而，在进行筛查前，需要告知该操作的预测价值有限（仅能发 现一部分导致血栓形成倾向的缺陷）。如果发现血栓形成倾向缺陷，并且有血栓形成的 家族史，或发现的缺陷很严重（例如抗凝血酶、蛋白 S 和/或蛋白 C 缺乏或多种缺陷同 时存在），则禁用激素替代治疗。
在开始接受 HRT 之前，应当对接受永久性促凝剂治疗的女性患者进行周密的风险- 收益评估。
如果在激素替代治疗之后出现 VTE，必须终止给药。应当告知患者，如果发现可能 提示血栓栓塞的症状（尤其是腿部肿胀疼痛、胸痛突然发作、呼吸困难），应当立即与 医生联系。
冠心病
联合雌激素-孕激素 HRT 治疗或仅雌激素治疗的随机对照研究未提供可预防女性心 肌梗死的证据，不管她们是否患有冠心病。
联合雌激素-孕激素治疗
在以雌激素-孕激素联合的 HRT 治疗的患者中冠心病的相对风险稍有增加。因为冠 心病的基线风险与年龄密切相关，在绝经前健康女性中归因于联合雌激素和孕激素的 HRT 的额外病例数非常少。然而，该数目随年龄的增长而增加。
仅雌激素治疗
在随机对照研究中未发现仅以雌激素治疗会增加子宫切除的女性冠心病风险的证 据。
中风
以雌激素和孕激素联合治疗与仅以雌激素治疗会使中风风险增加 1.5 倍。该相对风 险不考虑年龄和自绝经开始的时间。然而，患中风的基线风险与年龄密切相关，进行 HRT 的女性患中风的总体风险随年龄的增长而升高（请参阅不良反应）。
肝脏肿瘤
给予具有激素活性的原料药后，例如激素替代治疗药物中含有的成分，在罕见的病 例中观察到良性肝脏肿瘤，甚至在更罕见的情况下，观察到了恶性肝脏肿瘤。这些肿瘤 偶尔会导致危及生命的腹内出血。如果重度上腹部痛、肝肿大或腹内出血的体征变得明 显，应当在鉴别诊断中考虑肝脏肿瘤。
对男性新生儿可能的影响
尽管不可能直接将动物生殖毒性实验的结果推及人体，但必须考虑到，在对激素敏 感的生殖器官分化期（大约从妊娠第 45 天开始或末次月经出血开始后大约 59 天）服用 克龄蒙，可能导致男性胎儿的女性化现象。在宫内暴露于醋酸环丙孕酮后接受监测的新 生儿没有表现出任何女性化现象。尽管如此，妊娠仍是克龄蒙给药的禁忌症。
可能的致畸作用问题
妊娠早期雌性激素给药与发生畸形之间的可能相关性是目前讨论的主题。
这些讨论是基于流行病学调查，其中包括回顾性和前瞻性研究，仍有许多问题尚未 解决。原则上，从此类调查中不能得出关于因果关系的结论，因为仅发现了组间差异， 也可以用其他因素解释。
尽管怀疑妊娠早期雌性激素给药于发生畸形之间可能存在因果关系可以被认为没 有事实基础，但要记住，对于任何药品，都不能有绝对把握排除致畸效应，对于性激素 也是如此。因为存在不确定性，所以在对某些适应症开出处方进行性激素治疗前，必须 排除妊娠。
其他病理状态
- 雌激素能够导致液体潴留；因此必须对心脏或肾功能不全患者进行仔细观察。必须 严密监测终末期肾功能不全患者，因为必须假定克龄蒙活性药物成分的血浆水平升 高。
- 在使用雌激素或雌激素/孕激素进行激素替代治疗期间，必须对既往有高甘油三酯血 症的女性加以严密监测；这是因为在与雌激素治疗相关的类似条件下，曾经报告过 血浆甘油三酯显著升高导致胰腺炎的罕见病例。
- 雌激素能增加甲状腺素结合球蛋白（TBG）浓度，导致甲状腺激素的总循环水平增 加，可以通过蛋白结合碘（PBI），T4 水平（通过柱分离或放射免疫测定方法）或 T3 水平（放射免疫测定法）测定。T3 树脂吸附降低，反映了 TBG 升高。游离 T4 和T3的浓度无改变。血清中的其他结合蛋白可能增加，例如皮质醇结合球蛋白（CBG） 和性激素结合球蛋白（SHBG），能够导致循环皮质醇和性激素的增加。游离或有 生物活性的激素浓度保持不变。其他血浆蛋白（血管紧张素/肾素底物，α1-抗胰蛋 白酶，铜蓝蛋白）可能增加。
- 进行 HRT 不能改善认知能力。在年龄超过 65 岁后开始连续使用联合 HRT 或仅雌 激素治疗的女性中，尚无可能增加痴呆风险的证据。
- 在雌激素的影响下，子宫平滑肌瘤（肌瘤）的大小可能增加。如果确定出现了肌瘤 的生长，则应终止治疗。如果治疗过程中复发子宫内膜异位症，则推荐终止治疗。
- 已知雌激素能加速胆结石形成。有些女性在雌激素治疗期间有出现胆囊疾病的趋势。
- 偶尔会发生黄褐斑，尤其是在有妊娠性黄褐斑病史的女性中。因而有这种倾向的女 性在激素补充治疗期间不应当直接暴露于日光或紫外线。
- 克龄蒙不能用于避孕。如果有必要，应采用非激素类方法（除安全期避孕法和体温 测定法外）避孕。
克龄蒙不能预防 HIV。
患罕见遗传性半乳糖不耐受症、罕见遗传性果糖不耐受症、葡萄糖-半乳糖吸收不良、 乳糖酶缺乏或蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏的女性不应当服用克龄蒙。
对驾驶和操作机器能力的影响 未对驾驶和操作机器能力的影响进行研究。在使用克龄蒙的女性中，尚未观察到对驾驶和使用机器能力的影响。

注：应咨询合并用药的处方信息，以识别可能的相互作用。
其他药物对克龄蒙的影响
可增加性激素清除的物质（通过酶诱导降低疗效）如：
同时给予能够诱导药物代谢酶尤其是细胞色素 P450 酶的物质，能增加雌激素和孕 激素的代谢；这些物质包括抗惊厥药（例如巴比妥类药物、苯妥英钠、扑米酮、卡马西 平）和抗感染药（例如利福平、利福布丁、奈韦拉平、依法韦仑），非尔氨脂、灰黄霉 素、奥卡西平、托吡酯以及含 St. John‘s Wort（金丝桃）的中草药也有可能。
在临床上，雌激素和孕激素代谢增加会削弱这些激素的作用，导致子宫内膜出血模 式的变化。
治疗数天后就可观察到酶诱导。通常在数周内可观察到最大酶诱导。药物治疗结束 后，酶诱导可能持续约 4 周。
对性激素的清除有影响的物质：
当与性激素合用时，多种 HIV 蛋白酶抑制剂和非核苷逆转录酶抑制剂联合用药，包 括与 HCV 抑制剂合用，都可能会增加或减少雌激素或孕激素或两者的血浆浓度。在某 些病例中，这些改变的净效应可能具有临床相关性。
因此，应咨询合用 HIV/HCV 治疗药物的处方信息，以确定可能的相互作用以及提 供所有相关的建议。
减少性激素清除的物质（酶抑制剂）：
强效和中效 CYP3A4 抑制剂，如氮唑类抗真菌药（例如氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、 伏立康唑），维拉帕米，大环内酯类抗生素（例如克拉霉素、红霉素），地尔硫卓和葡 萄柚汁，可增加雌激素或孕激素或两者的血浆浓度。
在罕见的病例中，同时使用某些抗生素（例如青霉素和四环素类）时，可观察到雌 二醇水平下降。
在通过肠道期间能强烈结合的其他物质，如扑热息痛，在雌激素的结合过程中可以 作为竞争者，因而能引起雌二醇的生物利用度增加。
对糖耐量的影响可能改变对口服降糖药或胰岛素的需求。
其他形式的相互作用
实验室检查
使用性激素能够影响某些实验室检查的结果，包括肝脏、甲状腺、肾上腺和肾功能 的生化参数以及（载体）蛋白（例如皮质类固醇结合球蛋白）的血浆水平以及脂质/脂蛋 白分数，碳水化合物代谢参数和凝血和纤维蛋白溶解参数。变化值通常保持在正常参考 范围内（更详细的信息，请参阅注意事项“其他病理状态“）。

药效学特性
戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装含有雌激素戊酸雌二醇，是天然人体17β-雌二醇的前体。其另一成份醋酸环丙孕酮是合成的羟孕酮衍生物，具有孕激素、抗促性腺激素及抗雄激素的特性。
戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装的成份和序贯方案，包括一个11天的单用雌激素阶段、一个10天的雌、孕激素联合阶段以及一个7天的停药间期。如果规律服药，对于有完整子宫的妇女可建立起月经周期。
戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装使用期间，排卵不受抑制，并且内源性激素的生成几乎不受影响。由于其序贯的成份，该制剂可在较年轻的妇女中用于诱导及调整周期，也可在围绝经期妇女中用于治疗不规则子宫出血。
更年期，卵巢雌二醇分泌的减少及最终消失，导致体温调节的不稳定，引起伴随睡眠障碍及多汗的潮热。皮肤和粘膜退化的体征(特别是在泌尿生殖道部位)更容易受到影响。经常提到但特异性较低的部分更年期综合征症状为诸如心绞痛主诉、心悸、易怒、神经质、乏力、注意力不能集中、健忘、性欲丧失和关节肌肉疼痛。激素补充治疗(HRT)可以减轻绝经妇女的许多雌激素缺乏的症状。
使用戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装的HRT减少骨吸收，延缓或阻止绝经后的骨丢失。HRT的长期治疗已经显示减少绝经后妇女外周骨折的风险。当HRT中止时，骨量降低的速度与刚绝经后的时期相仿。无证据提示HRT使骨量恢复到绝经前的水平。HRT对皮肤胶原含量及厚度也有积极的作用，并能延迟皮肤皱纹的发展。此外，醋酸环丙孕酮的抗雄激素特性可以支持戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装对于与雄激素有关的疾病(如痤疮、皮脂溢、雄激素性秃发)的有益作用。
使用戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装的HRT改变了脂质谱。它降低了总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，并且可以增加高密度脂蛋白胆固醇及甘油三酯的水平。由于醋酸环丙孕酮无雄激素特性，因此对戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装的雌激素的代谢效应没有或几乎没有对抗作用。已发现戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装的这种作用对于属于引起动脉粥样化的脂蛋白类型的妇女尤为明显。
在一个雌激素补充方案中，如戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装，加用一种孕激素，每周期至少10天，对于有完整子宫的妇女，可减少子宫内膜增生的危险及伴随的腺癌危险。尚未显示在一个雌激素补充方案中加用一种孕激素会干扰雌激素对已批准的适应症的疗效。
观察性研究和妇女健康倡议(WHI)研究表明：在使用结合雌激素联合醋酸甲羟孕酮(MPA)进行HRT治疗的绝经后妇女中，结肠癌发病率降低。单独使用结合雌激素的妇女健康倡议(WHI)研究中，未观察到类似的风险降低。尚不知道其他的HRT产品是否有类似的发现。
临床前安全性资料
·戊酸雌二醇
戊酸雌二醇的毒性特点已经众所周知。除了在此产品说明书的其它部分中所包含的安全性信息之外，没有另外相关的临床前资料可以提供给处方医生。
·醋酸环丙孕酮
全身毒性
醋酸环丙孕酮的临床前资料显示，常规的重复剂量毒性研究未发现醋酸环丙孕酮对人体有特别的危险。
遗传毒性与致癌性
在公认的一线遗传毒性实验中，醋酸环丙孕酮显示阴性结果。然而，进一步的实验显示，醋酸环丙孕酮能够与大鼠和猴的肝脏细胞中的DNA产生加合物(和DNA修复活性的增加)，在新鲜分离的人类肝细胞中也可以检测到。在狗的肝细胞中检测到的DNA加合物水平极低。
当在醋酸环丙孕酮推荐的剂量方案下全身暴露时，出现了预期可能发生的DNA加合物形成。在体内实验中，醋酸环丙孕酮给药后，会发生局限性的，可能是肿瘤前期的肝脏病变发生率增加，在雌性大鼠的肝脏病变中，细胞酶系发生改变，在携带细菌基因作为突变靶目标的转基因大鼠中发现突变频率增加。
迄今为止临床经验及实施良好的流行病学研究不支持人体肝脏肿瘤发生率增加。醋酸环丙孕酮在啮齿动物中进行的致瘤性的研究也未显示出其具有任何特异的致肿瘤的可能性的迹象。但是，必须牢记，性激素可以促进某些激素依赖性组织和肿瘤的生长。
胚胎毒性与致畸
在对性激素敏感的生殖器官分化期给予高剂量醋酸环丙孕酮导致雄性胎儿的雌性化现象。对曾在宫内接触过醋酸环丙孕酮的男性新生儿的观察，未显示任何女性化的征象。但不管怎样，妊娠期间禁用戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装。
总的来说，如果按照所给的剂量和适应症使用，已有的资料不反对戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装在人体使用。

·戊酸雌二醇
吸收
戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收及首次通过肝脏的过程中，类固醇酯分解为雌二醇及戊酸。同时，雌二醇进一步代谢，如分解为雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后，只有约3％的雌二醇得到生物利用。食物不影响雌二醇的生物利用度。
分布
通常服药后4-9小时达到雌二醇的最高血清浓度，约为30pg/ml。服药后24小时内，血清雌二醇水平下降至约15pg/ml。
雌二醇与白蛋白和性激素结合球蛋白(SHBG)结合。血清中雌二醇未结合的部分约为1-1.5％，与SHBG结合的部分为30-40％。
雌二醇在单次静脉给予后的表观分布容积约为1L/kg。
代谢
外源性给予戊酸雌二醇的酯分解后，药物的代谢遵循内源性雌二醇的生物转化途径。雌二醇主要在肝脏代谢，但也在肝外，如肠道、肾、骨骼肌及靶器官代谢。这些过程包括雌酮、雌三醇、儿茶酚雌激素及这些化合物的硫酸盐、葡萄糖醛酸化物的形成，这些物质的雌激素活性明显降低，或甚至无雌激素活性。
清除
单次静脉使用后，雌二醇的总血清清除率显示高度的变异性，范围在10-30ml/min/kg。一定量的雌二醇代谢产物可以分泌到胆汁中，进入所谓的肝肠循环。最终的雌二醇代谢产物主要以硫酸盐及葡萄糖醛酸化物的形式从尿液中排出。
稳态情况
多次给药后，观察到血清雌二醇水平较单次剂量时约高2倍。雌二醇浓度的平均值在30(最低值)-60(最高值)pg/ml之间。雌酮作为一个雌激素活性较低的代谢产物，血清浓度约升高8倍。硫酸雌酮浓度约升高150倍。停用戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装后2-3天内，雌二醇、雌酮浓度恢复到治疗前的水平。
·醋酸环丙孕酮
吸收
口服后，醋酸环丙孕酮在很大的剂量范围内吸收迅速而且完全。口服后醋酸环丙孕酮的绝对生物利用度约为口服剂量的88％。
分布
单次给予醋酸环丙孕酮1mg后1-2小时，醋酸环丙孕酮的最高血清浓度约为8ng/ml。随后，醋酸环丙孕酮的血清水平呈双相下降，半衰期各为0.8小时及2.3天。
醋酸环丙孕酮几乎专一地与血清白蛋白结合。血清中总醋酸环丙孕酮浓度的约3.5-4％不与蛋白结合。醋酸环丙孕酮与血浆蛋白的结合主要为非特异性的，因为只有小部分与不耐热的蛋白，如性激素结合球蛋白(SH BG)及皮质醇结合球蛋白(CBG)结合，这表明SHBG的变化不影响醋酸环丙孕酮的药代动力学。
生物转化
醋酸环丙孕酮通过各种途径进行代谢，包括羟化与结合。人体血清中的主要代谢产物是15β-羟基衍生物。
清除
醋酸环丙孕酮的总血清清除率为3.6ml/min/kg。剂量的一部分以原形从胆汁中排除，剂量的大部分以代谢产物的形式，按尿液/胆汁为3:7的比例排除，半衰期约为1.9天。血清中的代谢产物以相似的半衰期1.7天清除。
稳态情况
由于血清中醋酸环丙孕酮的半衰期长，可以预期，一个治疗周期期间的醋酸环丙孕酮以2-2.5的系数在血清中蓄积。