司莫司汀胶囊会有什么治疗疗效吗？司莫司汀胶囊为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。司莫司汀胶囊进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。
替莫唑胺与司莫司汀治疗复发性恶性胶质瘤的随机、对照、多中心研究：
目的 比较替莫唑胺(TMZ)与司莫司汀(Me-CCNU)治疗复发的胶质母细胞瘤(GBM)和间变性星形细胞瘤(AA)的疗效和安全性.
方法 本研究为多中心、开放、随机、平行对照试验.入组151例复发GBM或AA患者中,纳入意向性治疗人群(ITT)分析共144例患者,被随机分入TMZ组(79例)和Me-CCNU组(65例).给药计划:TMZ起始剂量150 mg·m-2·d-1(曾接受过化疗者)或200 mg·m-2·d-1(未接受过化疗者),连续5d口服给药,每28 d为1个治疗周期；Me-CCNU起始剂量150mg·m-2·d-1,1次顿服,每隔28 d给药1次；两种药物治疗期均为2～6个月,整个观察期6个月.在治疗完成2、3及6个月时采用MRI或增强CT检查,评估肿瘤缓解情况.评价两组患者无进展生存率(PFS)、总生存率(OS)和与药物相关的不良事件发生率.结果 治疗6个月时TMZ组无进展生存率78.87％,Me-CCNU组55.88％,两组比较P＜0.05.总体存活率比较TMZ组96.89％,Me-CCNU组97.30％,两组比较P＞0.05.最终的肿瘤客观评估,TMZ组和Me-CCNU组完全缓解率分别为19.44％和6.38％,部分缓解率分别为26.39％和14.89％,病情稳定率分别为26.39％和34.03％,病情进展率分别为27.78％和44.68％ (P＜0.01).与药物相关的不良事件发生率TMZ、Me-CCNU组分别为29.11％和45.15％(P＜0.05).
结论 TMZ在治疗复发性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤的疗效方面明显优于Me-CCNU,TMZ有较好的安全性,药物相关不良事件发生率低.（参考来源：孙健，杨学军，杨树源。《替莫唑胺与司莫司汀治疗复发性恶性胶质瘤的随机、对照、多中心研究》。《中华医学杂志》2013年4月26日）
司莫司汀胶囊的注意事项有：
司莫司汀胶囊与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，故口服34小时后血中仍可测到放射性，代谢产物在血浆中浓度持续时间长，这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性，约为血浆中浓度的15～30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄，粪便排泄有5%，有10%自呼吸道排出。
司莫司汀胶囊的注意事项：骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。预防感染，注意口腔卫生。
司莫司汀胶囊的药理毒理是：
司莫司汀胶囊与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，故口服34小时后血中仍可测到放射性，代谢产物在血浆中浓度持续时间长，这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性，约为血浆中浓度的15～30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄，粪便排泄有5%，有10%自呼吸道排出。
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肿瘤科药师温馨提醒：司莫司汀胶囊应口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。
