全可利波生坦片的临床疗效怎么样?很多人对于肺动脉高压是比较陌生的,肺动脉高压在临床上比较少见,因此对于全可利波生坦片这个药也是比较少接触的。但是对于肺动脉高压的患者来说,全可利波生坦片是他们接触比较多的一种药物了。对于全可利波生坦片的疗效,我们就一起了解一下吧。
全可利波生坦片的临床疗效怎么样?
全可利适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。
全可利为双重内皮素受体拮抗剂,对ETA(内皮素受体A)和ETB(内皮素受体B)均有亲和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。
神经激素内皮素为强效的血管收缩剂,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在包括肺动脉高压在内的许多心血管疾病中,血浆和组织的内皮素浓度均会增加,提示内皮素在这些疾病中的病理作用。对于肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。
波生坦对于内皮素受体是特异性的。波生坦与内皮素竞争性地结合ETA和ETB受体,它与ETA受体的亲和力稍高于与ETB受体的亲和力。在肺动脉高压的动物模型中,波生坦长期口服给药能降低肺血管阻力、重构肺血管和逆转右心室肥大。在肺纤维化动物模型中,波生坦可减少胶原沉积(具体药理学和毒理学详细见说明书)。
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