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畅沛的作用机制是什么

  畅沛的作用机制是什么?吸烟有害健康,现在大部分吸烟者都意识到了这个问题,因此成功戒烟是每个吸烟人群的目标,戒烟可以依靠意志力,当然意志力不顽强的人群需要服用药物辅助。
 
  药理作用
 
  畅沛的成分伐尼克兰伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
 
  体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,伐尼克兰与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并击发受体介导的活动,对该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体既有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20,000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
 
  畅沛的用法用量:用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增,之后推荐剂量为每日2次,每次1mg;
 
  第1-3日:0.5mg,每日1次(白色片)
 
  第4-7日:0.5mg,每日2次(白色片)
 
  第8日-治疗结束:1mg,每日2次(淡蓝色片)
 
  患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用畅沛。
 
  对无法耐受畅沛不良反应的患者,可暂时或长期将剂量降至每日2次,每次0.5mg。
 
  畅沛应用水整片吞服,餐前餐后均可服用。
 
  患者应服用畅沛治疗12周。
 
  吸烟致癌的危害是众人认证的,特别是肺癌,因此及时戒烟才是保护身体健康的基本项目。以上是关于畅沛的信息,祝您早日戒烟成功。

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