戒烟对人们来说是一件十分艰难的事，有人甚至认为没有人可以顺利戒烟。很多人戒烟成功之后，重新抽烟的现象比比皆是，但是，自从伐尼克兰进入戒烟产品市场以来，一直得到业内好评，它的戒烟原理是什么呢?
从理念到药片——伐尼克兰研发故事
吸烟危害众所周知,为什么很多人无法摆脱这一恶习?原因是尼古丁使人成瘾,导致吸烟者多种戒烟尝试往往以失败告终。
尼古丁成瘾的机制
尼古丁成瘾是一种慢性高复发性疾病。吸烟时,尼古丁在10秒钟内即可到达大脑,与中枢神经系统的尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)结合,其中最主要及与尼古丁成瘾直接相关的是中脑腹侧被盖区(VTA)的α4β2 nAChR。该过程导致多巴胺——一种使人产生被奖赏和满足感的物质在伏隔核(nAcc)大量释放。当患者不吸烟时,多巴胺水平降低,患者的满足感消失,并产生心理和生理不适感,促使患者再次摄入尼古丁,形成恶性循环。
戒烟治疗新思路:α4β2 nAChR部分激动剂。
传统的尼古丁替代疗法所用产品(口香糖、喷鼻剂、透皮贴片等)试图模拟尼古丁的作用机制,但因尼古丁释放速率和峰值低于烟草,无法满足吸烟者对于尼古丁的渴求,这时吸烟者如果继续吸烟,仍能从烟草中获得满足感,因而疗效并不彻底。
设想一种新药物,它能与尼古丁竞争性结合于相同受体,但对该受体只有部分激动作用,引起减半的受体应答效应,从而使患者体内多巴胺维持于相对较低的水平,避免戒烟过程中因多巴胺水平过低而产生的吸烟渴求和戒断症状。这就是α4β2 nAChR部分激动剂的基本原理。同时,它占据尼古丁结合位点,阻断其作用,从而起到拮抗尼古丁的作用。即使患者同时吸烟,体内多巴胺水平也不可能达到原来高度,因而患者无法获得同样程度的满足感,吸烟欲望下降。这就是伐尼克兰的双重作用(α4β2 nAChR部分激动剂和拮抗剂)机制(图1)。
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