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苹果酸舒尼替尼对膀胱癌有何疗效?

苹果酸舒尼替尼是靶向受体酪氨酸激酶(RTKs)的小分子抗肿瘤药物,已被EAU肾癌临床治疗指南和NCCN肾细胞癌指南推荐为晚期转移性肾细胞癌的一线药物。百济药师为您介绍苹果酸舒尼替尼对膀胱癌的疗效。

膀胱癌95%以上为尿路上皮癌,大约20%有基层浸润(T2-T),5%诊断时已有远处转移。浸润型尿路上皮癌早期症状较少,进展快,易复发。晚期浸润性膀胱尿路上皮癌虽经各种治疗,预后仍较差。

近年来出现了以吉西他滨联合顺铂为基础的标准一线化疗方案,使晚期浸润性膀胱尿路上皮癌治疗的有效率大大提高,但并不能使其预后发生质的改变,其主要原因为浸润性膀胱尿路上皮癌对化疗药物的耐药及化疗药物本身的不良反应,因此发展以膀胱癌分子生物学为基础的新的治疗方法显得十分必要和紧迫。浸润性膀胱尿路上皮癌以空问上的多中心与时间上的反复发作为特点,发病机制仍不完全明确。

RTKs在膀胱尿路上皮癌发生、发展中起关键作用,以RTKs为基础的信号传导途径包括Ras-Raf有丝分裂原激活的蛋白激酶途径和核因子-cB途径,因此被认为是启动肿瘤细胞内造成癌进展、转移和治疗抵抗性等生物学特性的信号事件级联反应的关键。

苹果酸舒尼替尼是RTKs的小分子抗肿瘤药物,已被EAU肾癌临床治疗指南和NCCN肾细胞癌指南推荐为晚期转移性肾细胞癌的一线药物。苹果酸舒尼替尼可抑制人膀胱癌细胞系5637细胞的增殖,随着药物浓度升高或培养时间的延长,抑制能力显著增强,且抑制效果明显优于顺铂,表明苹果酸舒尼替尼可能在抑制膀胱癌细胞增殖中发挥积极作用,为进一步将靶向RTKs药物运用于膀胱癌的治疗提供了初步的实验依据。(以上资料来源:文进《苹果酸舒尼替尼对体外膀胱癌5637细胞系增殖的影响》[J] 《中国医学科学院学报》2012,34(3):267-268.)

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