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用于高血压的络活喜的药理作用有哪些

  用于高血压的络活喜的药理作用有哪些?正常人的血压随内外环境变化在一定范围内波动。在整体人群,血压水平随年龄逐渐升高,以收缩压更为明显,但50岁后舒张压呈现下降趋势,脉压也随之加大。所以,高血压的问题,还是需要重视的。络活喜常用于高血压方面疾病的治疗。
 
  那么络活喜的药理作用有哪些呢?
 
  络活喜的主要成分苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。络活喜选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。络活喜是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。络活喜不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了络活喜的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。
 
  络活喜降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人更强。络活喜缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,络活喜通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩,恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示,络活喜显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间;部分研究显示络活喜延长ST段下降1mm的时间,并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性,并且不显著影响血压和心率。
 
  络活喜口服吸收效果好吗?
 
  络活喜口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。
  
  所以,络活喜用于高血压的作用是挺好的,患者可以放心服用络活喜。需要提醒的是膳食结构不合理,如过多的钠盐、低钾饮食、大量饮酒、摄入过多的饱和脂肪酸均可使血压升高。吸烟可加速动脉粥样硬化的过程,为高血压的危险因素。患者在日常生活中要多注意。如果想了解多关于络活喜的药品信息可以拨打400-168-0606电话咨询。
 
  

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