处方药雷帕鸣主要是用于器官移植手术后排斥问题的一种药物。器官移植后的用药十分关键，如果发生排斥反应会危及生命。药物的功效与药物的成分有着很大的关系。那么，雷帕鸣的成分是什么？康德乐大药房专注处方药，康德乐药师为您解答：
雷帕鸣的成分是什么
雷帕鸣成分为西罗莫司，西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
服用西罗莫司口服溶液后迅速吸收，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时；在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司分布容积（Vss/F）的平均值为12±8L/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。西罗莫司为细胞色素P450IIIA（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。
西罗莫司可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢，并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此，作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度（地尔硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉仙霉素）；CYP3A和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度（卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草[St.JohnsWort]（贯叶连翘，金丝桃素））。西罗莫司与以上两种蛋白的抑制剂或诱导剂合用时，注意监测药物浓度。西罗莫司主要经粪便排泄，仅少量（2.2%）经尿排泄。
康德乐药师温馨提示：雷帕鸣的成分西罗莫司是常用于器官移植中的一种物质，其能被人体迅速吸收，雷帕鸣一般只需口服，每日一次即可。如果有其他关于雷帕鸣的疑问，可以致电康德乐处方药咨询热线：400-168-0606，咨询康德乐药师。或关注康德乐大药房公众号kdlyao，健康优惠信息即时明了！
