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安康信的药代动力学有哪些

  痛风对于患者们的日常生活是造成了很大的影响的。患有痛风都是需要服用药物来治疗的。而安康信就是一种用于治疗痛风的药物,那么,安康信的药代动力学有哪些?康德乐大药房专注于处方药,康德乐大药房网上药店执业药师为您解答:
 
  安康信的药代动力学有哪些?
 
  据国外研究报道:
 
  吸收:依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时,在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数Cmax=3.6mcg/ml)。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg.hr/ml。本品的药代动力学在临床剂量范围呈线性。
 
  分布:依托考昔在0.05?5mcg/ml的浓度范围内,92%与人类血浆蛋白结合。在人体,稳态时的分布容积(Vdss)约为120升。依托考昔可通过大鼠和兔的胎盘,以及大鼠的血脑屏障。
 
  代谢:本品代谢完全,尿中原形药物的含量不足1%。主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羟甲基衍生物。
 
  在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’-羧酸衍生物,由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。
 
  清除:在健康个体中,静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔,70%的放射活性可在尿中检出,20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。
 
  依托考昔的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。给予依托考昔120mg每日1次,7天内可达稳态浓度。蓄积比约为2,相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min。
 
  温馨提示:以上为安康信的介绍。安康信是处方药,建议朋友们在用药期间需要多加注意的。如果您对于药品有其他的了解,欢迎拨打全国咨询热线400-168-0606向康德乐大药房药师咨询。

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