爱谱沙效果怎么样

　　爱谱沙效果怎么样？由深圳微芯生物科技有限责任公司自主研发的具全球专利保护的分子体、亚型选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）口服抑制剂、1.1类新药西达本胺（爱谱沙），于2014年12月23日获国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准上市。

 

　　爱谱沙效果怎么样？

 

　　爱谱沙为苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶（Histone Deacetylase，HDAC）亚型选择性抑制剂，主要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型，具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。西达本胺通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑，并由此产生针对多条信号传递通路基因表达的改变（即表观遗传改变），进而抑制肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡，同时对机体细胞免疫具有整体调节活性，诱导和增强自然杀伤细胞（NK）和抗原特异性细胞毒T细胞（CTL）介导的肿瘤杀伤作用。

 

　　爱谱沙西达本胺还通过表观遗传调控机制，具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化（EMT）等功能，进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。毒理研究一般毒性：西达本胺单次给药毒性试验研究结果显示，小鼠经口给药的最大耐受剂量（MTD）大于5 g/kg，犬单次经口给药的最高非致死剂量为0.25 g/kg。 SD大鼠经口给予西达本胺（1.5、4.5、13.5 mg/kg）6个月（4个给药周期，恢复期4周），Beagle犬经口给予西达本胺（0.5、1.5、4.5 mg/kg）6个月（4个给药周期，恢复期4周），至少在一种动物种属出现了胃肠道反应、白细胞系数量降低、眼白内障似病理改变、心电图ST段延长、血糖水平升高及肝细胞糖原储积减少等毒性反应。在中、高剂量给药（即高于人体实际的药物暴露量）的动物中，还出现红细胞系降低、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、脾及胸腺萎缩、心肌灶性坏死及炎细胞浸润、胃肠道淤血与出血、睾丸精原细胞及卵巢卵母细胞的发育与成熟过程受损、慢性前列腺炎、膀胱浆膜层慢性炎细胞浸润及间质性肾炎等毒性反应。在停药一个月后，除大鼠间质性肾炎外，以上所有异常改变均可以得到恢复。在比格犬中的无明显毒性作用剂量（NOAEL）为0.5 mg/kg，相当于70 kg重的人体每次服用20 mg的剂量。大鼠试验未获得NOAEL。

 

　　肿瘤科药师温馨提醒：爱谱沙（西达本胺片）为口服用药，成人推荐每次服药30 mg（6片），每周服药两次，两次服药间隔不应少于3天（如周一和周四、周二和周五、周三和周六等），早餐后30分钟服用。若病情未进展或未出现不能耐受的不良反应，建议持续服药。

 

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