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卓莱的药理作用如何?

卓莱的通用名为注射用唑来膦酸,卓莱为白色或类白色疏松块状物或粉末,肿瘤骨痛早期病情隐秘,患者会与其他病相混淆,所以应及早治疗此病。卓莱主要用于恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物,它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二磷酸化合物对骨组织选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性作用的分子机理还不清楚。动物实验表明唑来膦酸可抑制骨吸收,但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响,在初始24小时内,给药量的44±18%排泄到尿中,其余的主要滞留在骨组织中。

此外,唑来膦酸与血细胞没有亲和性,与血浆蛋白的结合性也较低,而且不依赖于唑来膦酸的浓度,将注射时间从5分钟增加到15分钟,在注射结束时,唑来膦酸浓度降低了30%左右,但对AUC没有影响。

使用卓莱时的注意事项有:
1、首次使用卓莱时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平,如出现血清中钙、磷和镁的含量过低,应给予必要的补充治疗;
2、伴有恶性高钙血症患者给予卓莱前应充分补水,利尿剂与卓莱合用时只能在充分补水后使用,卓莱与具有肾毒性的药物合用时应慎重;
3、接受卓莱治疗时,如出现肾功能恶化,应停药至肾功能恢复至基线水平;4,对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用卓莱。

百济网上药店执业药师温馨提醒:卓莱的用法用量为静脉滴注。成人每次4mg,用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。

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