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利必通的药理作用是怎么样的

  利必通的药理作用是怎么样的?癫痫病对于大家来讲并不陌生,该疾病严重的影响了患者的健康和正常的生活,因为该疾病的发病是没有规律的,突然的发病会让患者意识丧失、嘴歪眼斜、甚至出现昏厥等的症状。治疗该疾病患者可以服用利必通等药物。
 
  利必通的药理作用是怎么样的?
 
  拉莫三嗪是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得结果与安慰剂无异;然而1000mg苯妥英和10mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中,单剂口服600mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加;然而,使用150mg和300mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。
 
  拉莫三嗪在肠道内迅速而完全地被吸收,没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓度,进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性,稳态的血药浓度在个体之间差异颇大,但在同一个体浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55;从血浆蛋白置换出来而引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92-1.22L/mg。在健康成人,平均稳态清除率是39±14mL/分。
 
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