- 安律凡(阿立哌唑片)5mg*10片
精神分裂症曾有过不少名称,如单狂(monomania)、青春期疯狂(hebephrenia)、紧张症(Catatonia)和妄想痴呆(dementiaparanoides)等,安律凡临床上常常用于精神分裂症的治疗。药师为您详细介绍安律凡在体内的代谢情况。
精神分裂症曾有过不少名称,精神分裂症的共同特点为发病于青少年期,并有趋向痴呆的近似结局。因而于1896年提出了早发性痴呆(dementiapraeeox)的病名。这一名词的确定,开创了精神病学的分类和诊断标准的研究,从此将精神分裂症和躁狂抑郁症这两大疾病区分开来。
安律凡的主要成分是阿立哌唑,阿立哌唑经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。本品在体内分布广泛,静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。在治疗浓度下,阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。
在体内,阿立哌唑主要经三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化,CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。稳态时,其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。
阿立哌唑与脱氢阿立哌唑共同构成安律凡抗精神病有效成份。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度,稳态时,阿立哌唑的药代动力学与给药剂量成正比。口服单剂量的[14C]标记的阿立哌唑后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,18%以原药经粪便排出,1%以原药经尿液排出。
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