【欣慰美药品名称】 | 通用名称: 拉呋替丁颗粒 英文名称: Lafutidine Granules 汉语拼音:Lafutiding Keli
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【欣慰美成份】 | 本品主要成份为拉呋替丁。其化学名称为:(±)-2-(呋喃亚磺酰基)-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺 其 分子式:C22H29N3O4S 分子量:431.56
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【欣慰美性状】 | 本品为白色或类白色混悬颗粒;气芳香,味甜。
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【欣慰美适应症】 | 用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
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【欣慰美用法用量】 | 成人口服,一次 10 mg(1 袋),一日 2 次。餐后或睡前服用。
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【欣慰美不良反应】 | 据日本文献报道,在包含1287例受试者的临床研究中,不良反应总发生率为2.5%(32例)。主要不良反应为便秘(2例),22例出现实验室检查值异常。 1、严重不良反应: (1)肝功能损害:可能出现伴AST、ALT、γ-GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察,一旦出现上述异常情况应立即停药,给予相对应的处理。 (2)粒细胞减少症、血小板减少:有可能出现粒细胞减少(早期症状:咽喉疼痛、全身倦怠、发热等)和血小板减少。一旦出现上述异常情况应立即停药,给予相应的处理。 2、与其他H2受体阻滞药类似的严重不良反应:文献报道,H2受体阻滞药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和不全收缩等。 3、其它的不良反应:可能出现下列不良反应。一旦出现下述异常应给予相应地减量、停药等适当处理。 (1)过敏症状:皮疹、荨麻疹、瘙痒(不详)。 (2)血液:白细胞数增加(0.1-<0.5%);嗜酸性细胞数增加、白细胞数减少、红细胞数减少、红细胞压积减少(<0.1%);Hb减低(不详)。 (3)肝脏:AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-Pг-GTP、总胆红素升高(0.1-<0.5%);LDH、TTT升高(<0.1%)。 (4)肾脏:尿蛋白异常(0.1-<0.5%);BUN升高(<0.1%)。 (5)精神神经系统:头痛、失眠、嗜睡(<0.1%);可逆性精神错乱、幻觉、眩晕(不详)。 (6)循环系统:心悸、发烧感、潮热(<0.1%)。 (7)消化系统:便秘(0.1-<0.5%);腹泻、大便硬结(<0.1%);恶心、呕吐、腹部膨胀感、食欲不振(不详)。 (8)其它:血清尿酸升高、C1升高(0.1-<0.5%);月经延迟、血钠升高、血钾减低(<0.1%);乳房女性化(不详)。
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【欣慰美禁忌】 | 本品禁用于已知对本品或其中成份过敏者。
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【欣慰美注意事项】 | 下列患者慎用: 1、有药物过敏史的患者慎用; 2、老年患者、肝和肾功能损害患者(有加重症状的可能性)慎用; 3、透析患者慎用; 4、治疗前应证实胃溃疡为良性, 用药后改善的胃溃疡症状并不排除胃癌的可能性。
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【欣慰美孕妇及哺乳期妇女用药】 | 对妊娠或怀疑妊娠的妇女,除非判断治疗上所获利益大于对胎儿的危险,否则妊娠妇女不应服用本药物(妊娠中给药有关安全性尚未确立)。 授乳期妇女,给药期间应停止授乳(动物试验发现拉呋替丁存在于乳汁中)。、
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【欣慰美儿童用药】 | 对儿童有关安全性尚未确立,无使用经验。
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【欣慰美老年用药】 | 一般高龄者的生理机能减低,需注意用量、给药间隔期,在密切观察下慎重给药。
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【欣慰美药物过量】 | 健康成人单次口服拉呋替丁160mg(Cmax1666ng/ml)及一次60mg,一日2次,共8日反复口服(Cmax804ng/ml),未见血压等变化。尚无相关药物过量资料。
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【欣慰美药理作用】 | 药理作用 拉呋替丁为 H2受体阻滞药,可持续抑制胃酸分泌;作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元,发挥胃粘膜保护、促进粘膜修复、增加胃黏膜血流量和增`加粘液分泌的作用。 毒理研究 遗传毒性:细菌诱/变试验、小鼠微核试验结果阴性。加入代谢活化系统时,哺乳动物培养细胞试验结果阳性。人淋巴细胞试验结果可疑阳性。 生殖毒性(1)大鼠妊`娠前及妊娠早期给药:对动物交配、受孕能力及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代无毒性反应剂量(NOAEL)为 100 mg/kg/天,生殖能力 NOAEL 为 300 mg/kg/天,对子代 NOAEL 为 300 mg/kg/天。 (2)大鼠和家兔胚胎器官形成期给药:未发现对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。拉呋替丁对亲代大鼠 NOAEL 为 100 mg/kg/天、生殖能力 NOAEL 为 1000 mg/kg/天,对子代 NOAEL 为 1000 mg/kg/天。 拉呋替丁对亲代家兔 NOAEL 为 30 mg/kg/天、生殖能力 NOAEL 为 300 mg/kg/天,对子代 NOAEL 为 300 mg/kg/天。 (3)大鼠围产期给药:对母鼠分娩、哺育及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代大鼠 NOAEL 为 100 mg/kg/天、生殖能力 NOAEL 为 300 mg/kg/天;对子代 NOAEL 为 300 mg/kg/天。 致癌性:小鼠 78 周,大鼠 104 周致癌试验结果为阴性。
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【欣慰美药代动力学】 | 国外健康男性志/愿者空腹单次口服拉呋替丁 10 mg 时,Tmax为 0.8±0.1 小时,Cmax为 174±20 ng/ml,T1/2β为 3.30±0.39 小时,AUC0-24hr为 793±85 ng·hr/ml。进食状态下 Tmax明显延长,但进食对 Cmax、AUC 和生物利用度没有影响。 国内健康男性志愿者空腹单`次口服拉呋替丁颗粒 10 mg 时,Tmax为 1.22±0.68 小时,Cmax为 193.30±58.62 ng/ml,T1/2β为 3.16±0.80 小时,AUC0-16hr为 845.61±273.02 ng·hr/ml。 空腹时口服拉呋替丁 10 mg,给药 24 小时内原形药物、代谢物 M-4、M-7 及 M-9 的尿中排泄率分别为 10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8% 及 0.3±0.1%,人尿中总排泄率为给药量的 20%。 体外研究中,拉呋替丁主要通过细胞色素 P450同功酶代谢,代谢物 M-4 及 M-9 的生成与 CYP3A4 的参与有关,代谢物 M-7 的生成与 CYP3A4 和 CYP2D6 的参与有关。在浓度为 3 μg/ml 时,人血浆蛋白结合率为 88.0±1.2%。 特殊人群: 高龄者:对于高龄者,肾功能正常者(Cr 平均值 88.0±9.4 ml/min)与肾功能减低倾向者(Cr20-60 ml/min,平均值 45.2±7.8 ml/min)比较,血中浓度变化无差异。 透析患者:透析患者与健康成人相比,其非透析时血中原形药物 Cmax升高 2 倍,T1/2约延长 2 倍,AUC 增加 3 倍。经血液透析,拉呋替丁被清除 7-18%。 儿童:尚未进行药代动力学的研究。
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【欣慰美贮藏】 | 密封,在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
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【欣慰美包装】 | 复合膜袋包装,6袋/盒,8袋/盒,10袋/盒,14袋/盒
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【欣慰美有效期】 | 24个月
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【欣慰美执行标准】 | YBH02662008。
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【欣慰美批准文号】 | 国药准字H20080156
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【欣慰美生产企业】 | 湖北广济药业股份有限公司
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【欣慰美核准日期】 | 2008 年 03 月 18 日
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【欣慰美修改日期】 | 2019 年 01 月 11 日 |