依保（醋酸阿托西班注射液） 0.9ml:7.5mg/ml

主要成份为醋酸阿托西班。
化学名称：1-（3-巯基丙酸）-2-（O-乙基-D-酪氨酸）-4-L-苏氨酸-8-L-鸟氨酸催产素
化学结构式：
分子式：C43H67N11O12S2
分子量：993.5
辅料：甘露醇、盐酸（调整pH到4.5）、注射用水

阿托西班适用于有下列情况的妊娠妇女，以推迟即将来临的早产：
－每次至少30秒的规律子宫收缩，每30分钟内≥4次
－宫颈扩张1-3cm（未经产妇0-3cm）和子宫软化度/变薄≥50％
－年龄≥18
－妊娠24至33足周
－胎心率正常

阿托西班必须由有治疗早产经验的医生使用。
静脉给予阿托西班有三个连续的步骤：用7.5mg/ml的醋酸阿托西班注射液（0.9毫升/瓶）首次单剂量推注6.75mg，随即输注连续3个小时的高剂量已稀释醋酸阿托西班注射液（5毫升/瓶，300微克/分），随后再低剂量给予已稀释醋酸阿托西班注射液（5毫升/瓶，100微克/分）持续45小时。治疗时间不应超过48小时。在一个完整的阿托西班治疗疗程中，给予阿托西班总剂量最好不要超过330mg。
一旦确诊为早产后，应尽早开始首次单剂量静脉推注的治疗，单剂量推注完成后，即进行静脉滴注治疗。如果在阿托西班治疗过程中，还有持续的子宫收缩，则应该考虑其他治疗。
对有肾功和肝功不全的病人，还没有关于进行剂量调整的资料。
下表列出了使用阿托西班的全部剂量：
重复治疗：
若需要用阿托西班重复治疗，也应该开始用7.5mg/ml的醋酸阿托西班注射液（0.9毫升/瓶）单剂量推注，随后再用7.5mg/ml的醋酸阿托西班注射液（5毫升/瓶）进行静脉滴注。
使用和操作规程
给药前需要查看小瓶内是否有颗粒物质和变色。
首次静脉注射的准备：
从标有0.9ml的7.5mg/ml醋酸阿托西班小瓶中抽取0.9ml液体用于注射，在产科病房内在医生的严格监测下将一次剂量经静脉缓慢地注入（多于1分钟）。用于注射用的7.5mg/ml醋酸阿托西班应该立即使用。
由于缺乏配伍禁忌研究资料，本品不应与其他药物混和使用。

母体的不良反应一般都较轻。临床试验中有48％患者出现不良反应。母体不良反应如下：
很常见（>10％）：噁心
常见（1-10％）：
中枢和周围神经系统：头痛，头晕
胃肠系统：呕吐
全身性：潮热
心血管：心动过速，低血压
局部：注射部位反应
代谢和营养：高血糖
不常见（0.1-1％）：
全身性：发热
精神方面：失眠症
皮肤及其附件：瘙痒，皮疹
罕见（<0.1％）：
有子宫出血和子宫张力缺乏的意外病例报道。临床试验中的发生率不高于对照组。
有一例认为可能与阿托西班相关的过敏反应的报道。
对于新生儿，临床试验未显示阿托西班有任何特殊的不良反应。婴儿期的不良事件在正常变异范围内，不良事件发生率与安慰剂和β-受体激动剂的相似。
上市后已有呼吸系统不良反应发生的报道，如呼吸困难和肺水肿，特别是与其他宫缩抑制剂（如钙离子拮抗剂和β-肾上腺素能受体激动剂）伴用相关，和/或于多胎妊娠时使用相关。

有下列情况者不能使用阿托西班：
－孕龄小于24周或大于33足周
－>30孕周的胎膜早破
－胎儿宫内生长迟缓和胎心异常
－产前子宫出血需要立即分娩
－子痫和严重的先兆子痫需要立即分娩
－胎死宫内
－怀疑宫内感染
－前置胎盘
－胎盘早期剥离
－任何继续妊娠对母亲或胎儿有害的情况
－已知对活性物质或任何其他赋型剂过敏

在不能排除有胎膜早破的妇女中，使用阿托西班时，应权衡推迟分娩的与发生绒毛膜炎的潜在危险。
尚无肝肾功能不全的患者使用阿托西班的经验（见用法用量及药理毒理）。
尚缺乏胎盘位置异常患者使用阿托西班的经验。
多胎妊娠或孕龄在24-27周使用阿托西班的临床经验有限，阿托西班对于这类患者的益处尚不能肯定。
可以重复使用阿托西班，但是多次重复应用阿托西班（达3次）的临床经验有限（见用法用量）。
对宫内生长迟缓的病例，继续和重新开始给予阿托西班治疗要取决于对胎儿成熟度的评估。
在给予阿托西班治疗期间应监测子宫收缩和胎儿心率。
作为催产素的拮抗剂，阿托西班理论上可以促进子宫的松弛，因此可能出现产后子宫收缩不良并引起产后出血，所以应该监测产后失血量。但是在临床试验过程中尚未观察到有产后子宫收缩不良的情况。
多胎妊娠和宫缩抑制剂（如钙通道阻滞剂和β-肾上腺素能受体激动剂）与肺水肿发生风险的增加相关。因此，阿托西班应慎用于多胎妊娠和/或与其他宫缩抑制剂一起使用。

阿托西班是一种合成的肽类物质，可在受体水平对人催产素产生竞争性抑制作用。大鼠和豚鼠的动物试验结果显示本品与催产素受体结合后可降低子宫的收缩频率和张力，抑制子宫收缩。本品也与加压素受体结合抑制加压素的作用。动物试验中未见本品对心血管有影响。
在人早产时，使用推荐剂量的阿托西班可抑制子宫收缩，使子宫安静。给予本品后子宫很快发生松弛，10分钟内子宫收缩显著降低，并维持子宫安静状态（≤4次收缩/小时，达12小时）。
大鼠和犬静脉给予本品两周，剂量接近人治疗剂量的10倍，或大鼠和犬静脉给药三个月的毒性试验结果显示，本品未见对系统性有毒性作用。皮下注射剂量为人体治疗剂量2倍时未见不良反应发生。
生殖毒性试验研究显示，孕大鼠在胎仔著床到怀孕后期用药对母亲和后代没有副作用。大鼠胎儿的暴露量相当于患者静脉给药接受剂量的4倍。动物出现的泌乳抑制可能是由于催产素的作用受到抑制所致。
体内和体外试验结果显示本品未见致突变和致癌作用。

药代动力学资料来自国外临床研究数据。
健康非妊娠妇女静脉滴注阿托西班（10-300微克/分，持续12小时以上），稳态血浆浓度与剂量成比例地升高。早产妇女静脉滴注阿托西班后（300微克/分，6-12小时）1小时内达到稳态血浆浓度（平均442±73ng/ml，范围298-533ng/ml）。
妊娠妇女阿托西班血浆蛋白结合率为46％-48％。阿托西班可以通过胎盘。健康足月孕妇以300微克/分钟静脉滴注后，胎儿与母体中的阿托西班浓度比率是0.12。尚不清楚母体和胎儿体内的游离阿托西班是否有本质上的区别。阿托西班不能进入红细胞。阿托西班分布容积与剂量无关，分布容积的平均值是18.3±6.8L。
静脉滴注结束后，阿托西班血浆浓度迅速下降，清除率的平均值为41.8±8.2L/小时。阿托西班起始半衰期（tα）0.21±0.01小时，终止半衰期（tβ）1.7±0.3小时。阿托西班清除率和半衰期与剂量无关。
在人血浆和尿中可鉴定出两种代谢物。体外试验中，主要代谢物M1在抑制由催产素诱导的子宫收缩方面的效力大约是阿托西班的十分之一。代谢物M1可从乳汁分泌。静脉滴注阿托西班的第2个小时和结束时，主要代谢物M1（des-（Orn8，Gly-NH29）-[Mpa1，D-Tyr（Et）2，Thr4]-oxytocin）与阿托西班的血浆浓度比率分别是1.4和2.8。尚不清楚M1是否在组织中蓄积。阿托西班尿中含量很少，其浓度比M1低50倍。尚不清楚粪中阿托西班含量。
对有肝脏或肾脏功能不全的病人在使用阿托西班治疗方面还没有经验。